Аналоги тиопентал натрия


инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.

Тиопентал натрий

Действующее вещество:
Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*)
Фармгруппа:
Наркозные средства

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

21.002 (Препарат для неингаляционного наркоза)

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.

Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и ударный объем сердца с одновременным компенсаторным повышением ЧСС, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза.

Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексобарбитал.

По сравнению с гексобарбиталом оказывает более сильное возбуждающее действие на блуждающий нерв, может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии, поэтому для бронхоскопии тиопентал натрий менее пригоден, чем гексобарбитал.

После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения тиопентал натрий быстро проникает через ГЭБ. Равновесные концентрации в плазме и в мозге достигаются очень быстро (приблизительно в течение 1 мин) в связи с высокой растворимостью тиопентала натрия в липидах. Быстро, путем диффузии, перераспределяется из мозга и других хорошо снабжаемых кровью областей в мышцы, жировую ткань и, в конечном счете – во все ткани. Вследствие быстрого выведения из мозговой ткани единичная доза тиопентала натрия действует коротко.

Метаболизм тиопентала натрия происходит значительно медленнее, чем его перераспределение, и происходит в основном в печени. После однократной инъекции он метаболизируется со скоростью 12-16%/ч. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.

Дозировка

Вводят в/в, детям можно вводить ректально.

Разовая доза для в/в введения составляет 3-10 мг/кг в зависимости от состояния и возраста пациента. Ректально - в виде теплого раствора детям в возрасте до 3 лет в дозе из расчета 40 мг на 1 год жизни, в возрасте 3-7 лет – в дозе 50 мг на 1 год жизни.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 1 г.

Лекарственное взаимодействие

В связи с сильной щелочной реакцией (pH 10.5 и более) барбитураты несовместимы с препаратами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. с аскорбиновой кислотой, фенотиазинами, эпинефрином).

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: наиболее часто - головокружение, заторможенность, атаксия. Эти эффекты связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно ухудшение памяти в послеоперационном периоде.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсекреция слизи в бронхах, угнетение дыхания различной степени выраженности, при быстром введении - вплоть до апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимое понижение АД, при быстром введении возможно развитие коллапса.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Показания

В качестве средства для наркоза при непродолжительных хирургических вмешательствах. Для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза.

Противопоказания

Органические заболевания печени и почек, сахарный диабет, сильное истощение, шок, коллапс, бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, резко выраженные нарушения кровообращения.

Указания в анамнезе у пациента или его родственников приступов острой порфирии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют тиопентал натрий при воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (в этих случаях показана интубация трахеи).

Тиопентал натрий может повышать тонус парасимпатической нервной системы, поэтому перед его применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления наркозного сна необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Тиопентал натрий можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Длительность действия барбитуратов возрастает при нарушении функции печени, почек, белкового обмена, а также у пациентов пожилого возраста.

Введение тиопентала натрия в артерию вызывает мгновенный спазм сосуда, который сопровождается нарушением кровообращения дистальнее места инъекции, поэтому возможен тромбоз основного сосуда. Сразу же после симптомов этого осложнения введение следует прекратить и немедленно провести терапию, направленную на купирование спазма с одновременным введением антикоагулянта.

В качестве средства для базисного наркоза у детей тиопентал натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости.

Препараты, содержащие ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTAL SODIUM)

• ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTAL SODIUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ (THIOPENTAL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 25 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ-KMП (THIOPENTAL-KMP) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 40 шт.
• ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ (THIOPENTAL SODIUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ (THIOPENTAL) порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 25 или 50 шт.
• ТИОПЕНТАЛ-KMП (THIOPENTAL-KMP) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 40 шт.

pharmacevtika.ru

инструкция по применению, противопоказания, доза, как разводить, аналоги, отзывы

Среди разнообразных снотворных и обезболивающих средств наркотического характера особое место занимает “Тиопентал натрия”. Инструкция по применению этого серьезного сильнодействующего препарата интересует многих пациентов. Что представляет собой данное фармакологическое средство? В каких случаях оправданно его назначение? Каков механизм действия “Тиопентала натрия” и как следует им пользоваться? Может ли препарат вызвать побочные эффекты и что делать в случае передозировки? Ответы на эти вопросы дает инструкция по применению “Тиопентала натрия”.

Кратко о препарате

Прежде чем приобрести препарат, необходимо будет взять у лечащего доктора рецепт “Тиопентала натрия” на латинском языке. Данное средство обладает сильным наркотическим эффектом, поэтому его невозможно приобрести без назначения врача.

Что представляет собой медикамент? На фармакологическом рынке он реализуется в виде светлого гигроскопичного порошка, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения. Порошок по одному либо по половине грамма расфасован в стеклянные флаконы вместимостью десять либо двадцать миллилитров.

Кратко о составе

Действующим компонентом интересующего нас фармакологического средства является одноименное вещество – Thiopental sodium. Именно так будет написано название в рецепте “Тиопентала натрия” на латинском языке.

Активный компонент является производным барбитуровой кислоты. Используется в качестве неингаляционного наркоза. Благодаря чему достигается необходимый эффект препарата?

Воздействие на организм

Что происходит, когда медикамент поступает в кровь? Как воздействует на человеческий организм “Тиопентал натрия”? Фармакологическая группа данного препарата – наркоз для внутривенного введения с общеанестезирующим и снотворным эффектом короткого действия.

Попадая в кровоток, действующее вещество угнетает дыхательные и сосудодвигательные центры, а также сам миокард. Постепенно вследствие данного воздействия понижается артериальное давление и пульс пациента, ощущается мышечное расслабление.

“Тиопентал натрия” замедляет открытие каналов, которые зависят от воздействия гамма-аминомасляной кислоты, а также увеличивает время поступления ионов хлора вовнутрь клетки нерва. Также препарат понижает возбуждающее воздействие таких аминокислот, как глутамат и аспартат.

Примечательно, что интересующий нас медикамент обладает противосудорожным эффектом. Это достигается благодаря увеличению порога возбудимости нейронов и блокировки проведения и распространения судорожных импульсов по всему головному мозгу. Также препарат снижает интенсивность некоторых процессов, происходящих в головном мозге.

Как долго ждать действие “Тиопентала натрия”? Препарат при введении внутривенно начинает действовать уже через тридцать секунд, при ректальном использовании – спустя восемь-десять минут.

Как долго длится действие медикамента? Как показывает инструкция, продолжительность наркоза варьируется между двадцатью-тридцатью минутами. Спустя данный период пациент просыпается. Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” не вызывает сонливости после пробуждения. Длительность обезболивающего эффекта заканчивается в тот момент, когда пациент приходит в себя.

Фармакокинетические особенности

При внутривенном введении препарат за сорок-шестьдесят секунд проникает через кровоток в головной мозг, жировую ткань, печень, скелетные мышцы и почки. Из-за того, что действующее вещество распространяется быстро по всем тканям организма, его эффект достаточно скоро проходит.

Связываемость с белками плазмы медикамента составляет в среднем восемьдесят процентов. При одноразовом введении период полувыведения активного вещества колеблется в пределах трех-восьми часов. У детей данный процесс проходит быстрее всего – чуть больше часа. Данный временной промежуток увеличивается у женщин, вынашивающих малышей (до 26 часов), и у людей, страдающих от ожирения (около 27 часов).

Метаболизируется интересующее нас средство в печени, выводится через почки. Примечательно, что препарат обладает накопительным эффектом. Это возможно при повторном введении наркоза. В таком случае “Тиопентал натрия” аккумулируется в жировых тканях.

В каких случаях оправданно назначение данного анестезирующего средства?

Показания к использованию препарата

Чаще всего медикамент назначается при непродолжительных оперативных вмешательствах в качестве общей анестезии. В некоторых случаях препарат выступает в виде вводного или базисного наркоза. То есть после его введения необходимо будет использовать другие, более сильнодействующие средства для наркоза или обезболивания.

В некоторых случаях “Тиопентал натрия” может быть использован для лечения пациента с эпилептическим статусом или повышенным внутричерепным давлением. Иногда инъекции назначаются в качестве профилактики гипоксии мозга. Обычно это оправданно при нейрохирургических операциях, осуществляемых на сосудах головного мозга, при искусственном кровообращении или каротидной эндартерэктомии.

Конечно, у медикамента есть и противопоказания.

Когда нельзя использовать препарат

Среди основных противопоказаний препарата врачи отмечают серьезные патологии почек и печени, сахарный диабет, бронхиальная астма, коллапс, сильнейшее истощение организма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, острые нарушения кровообращения, приступы острой порфирии в анамнезе как у самого пациента, так и его родственников.

Кроме того, нельзя использовать данный медикамент в качестве наркоза для женщин, кормящих грудью, а также для пациентов, у которых диагностируется непереносимость тиопентала натрия или интоксикация различного генеза (из-за увеличенной дозы алкоголя, снотворных, обезболивающих и так далее).

С осторожностью рекомендуют назначать данное средство беременным, детям до двенадцати лет, а также людям, страдающим анемией, мышечной дистрофией, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательной системы, ожирением, выраженными недугами сердечно-сосудистой системы (недостаточность, заболевания миокарда) и так далее.

Помимо противопоказаний, препарат обладает рядом побочных эффектов, о которых речь пойдет в следующем подзаголовке.

Негативные реакции на медикамент

Перед использованием данного средства в качестве анестезии лечащий врач ознакомит пациента с возможными негативными проявлениями, которые могут возникнуть на фоне применения “Тиопентала натрия”.

Прежде всего речь идет о головокружениях и заторможенности, а также ухудшении памяти. Данные симптомы чаще всего наблюдаются в постоперационный период после использования анестезии. Это обуславливается дозозависимым угнетением центральной нервной системы. Что говорят пациенты о применении “Тиопентала натрия”? В отзывах о данном препарате люди отмечают, что столкнулись с такими неприятными явлениями, как судорожные припадки, подергивание мышц, сонливость и тревожность. Довольно редко пациентов беспокоили такие негативные реакции на наркоз, как галлюцинации, боль в спине, спутанность сознания и так далее.

Также, согласно отзывам пациентов, после применения препарата их беспокоили перебои в ритме сердца, понижение давления, коллапс.

Дыхательная система может отрицательно отреагировать на использование наркоза бронхоспазмами, затрудненностью вдоха, чиханием или кашлем.

После применения медикамента человека могут беспокоить боли в животе, чувство тошноты, рвота.

Среди других неприятных симптомов пациенты отмечают высыпания на коже, крапивницу, покраснения эпидермиса, икоту.

Непосредственно при введении препарата человек может испытывать болезненность или жжение в месте укола, покраснение на коже в районе инъекции, шелушение, спазмы сосудов.

Как же следует использовать анестезирующее средство, чтобы свести количество и выраженность упомянутых выше симптомов к минимуму?

Общие сведения

Как уже упоминалось выше, препарат вводят внутривенно. Манипуляцию следует проводить очень осторожно и медленно. Инъекции осуществляются только в специализированных условиях, то есть в стенах лечебных учреждений, где расположены необходимые аппараты для поддержания сердечной деятельности и дыхания.

Детям препарат разрешено использовать ректально, то есть вводить раствор в прямую кишку.

Какова необходимая доза “Тиопентала натрия” для обеспечения качественной анестезии? Согласно инструкции по применению, взрослым назначают 2-2,5 % раствора, однако в некоторых случаях дозировка может быть увеличена до пяти процентов. Пациентам преклонного возраста, ослабленным людям и детям вводят однопроцентный раствор.

Как разводить “Тиопентал натрия” до необходимой дозировки?

Рекомендации по приготовлению раствора

Порошок разбавляют специальной стерильной водой для инъекций, пятипроцентным раствором глюкозы либо же физиологическим раствором хлористого натрия. Приготовленное средство необходимо использовать сразу же после разведения. Недопустимо сберегать его или замораживать.

Чтобы приготовить пятипроцентный раствор, необходимо один грамм порошка развести в двадцати миллилитрах инъекционной воды. Для приготовления 1,25% препарата, рекомендуется добавить в 0,5 грамма порошка сорок миллилитров воды.

Как происходит сам процесс разведения? Все очень просто.

Необходимое количество жидкости набирается в шприц, а затем добавляется во флакон с порошком, после чего все тщательно перемешивается с помощью интенсивного встряхивания емкости с медикаментом. Лекарство должно полностью раствориться и стать прозрачным, в противном случае использовать его нельзя.

Конкретная дозировка

А теперь поговорим о конкретных дозировках препарата, которые могут быть назначены врачом-анестезиологом. В качестве наркоза для взрослых на первом этапе анестезии вводят пробное количество препарата – около 25-75 миллиграмм. Затем через минуту вводят так называемую основную дозу из расчета три-пять миллиграмм медикамента на один килограмм массы тела пациента. В среднем это двести-четыреста миллиграмм медикамента. Обычно данную дозировку делят на два-четыре раза и вводят в вену через каждые тридцать-сорок секунд до получения необходимого эффекта.

Однако, как уже упоминалось выше, “Тиопентал натрия” используют не только в качестве анестезии. Для лечения сложных специфических состояний препарат назначают в таких дозировках:

  • Для купирования судорожного припадка вводят 75-125 миллиграмм медикамента на протяжении десяти минут.
  • Для купирования судорог, возникших на фоне местной анестезии, назначают 125-250 миллиграмм также на протяжении десяти минут.
  • При гипоксии мозга интересующий нас медикамент вводят из расчета 1,5-3,5 миллиграмма на один килограмм веса пациента. Инъекция осуществляется в течение минуты, пока не начнется временная остановка кровообращения.
  • В некоторых случаях препарат может быть использован для наркоанализа, когда человека вводят в полубессознательное состояние для того, чтобы он отвечал на необходимые вопросы. В таких ситуациях сто миллиграмм тиопентала натрия вводят в течение одной минуты до достижения необходимого состояния.

Дети и препарат

Хотя медикамент стараются не использовать для лечения маленьких пациентов, в случае необходимости анестезии препарат назначают в дозировке три-пять миллиграмм на один килограмм веса. Препарат вводят струйно внутривенно в течении трех-пяти минут однократно. Данная дозировка относится к малышам до года.

Ребятам от одного года до двенадцати лет вводят препарат из расчета пять-восемь миллиграмм на один килограмм массы тела.

Ректально назначают пятипроцентный раствор “Тиопентала натрия”. Дозировку лекарства высчитывают так: 0,04-0,05 грамм на один год жизни маленького пациента (если возраст ребенка не превышает трех-семи лет).

Предостережения в использовании

Так как “Тиопентал натрия” является серьезным сильнодействующим средством для общего наркоза, осуществлять его введение должны только профессионалы на основании назначения врача-анестезиолога. Специалист принимает решение в отношении дозировки медикамента не только на основании продолжительности и глубины необходимой анестезии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Вводить препарат можно только внутривенно. Попадание раствора в артерию может спровоцировать тромбоз сосуда, некроз и даже гангрену.

Как вовремя определить, что медикамент попал в артерию? Это можно выявить, если пациент, находящийся в сознании, жалуется на жжение в сосуде. Если же человек находится в бессознательном состоянии, то о неправильном введении наркоза будет свидетельствовать потемнение эпидермиса, транзиторное побледнение либо пятнистый цианоз. В таком случае необходимо срочно остановить манипуляцию, а в место поражения ввести раствор “Гепарина”. Также следует провести антикоагулянтную терапию и осуществить блокаду плечевого нервного сплетения.

Если препарат попал под кожу, то необходимо ввести анестетик местного назначения, а также провести согревание поверхности эпидермиса. Это активизирует кровообращение и поспособствует рассасыванию инфильтрата.

При назначении препарата следует учитывать тот факт, что люди, страдающие алкоголизмом, плохо поддаются его воздействию, поэтому анестезирующий эффект может быть кратковременен.

При действии медикамента, то есть введении общего наркоза, необходимо обеспечить доступ пациента к кислороду.

При использовании препарата в лечебных целях необходимо осознавать, что он вызывает привыкание.

Передозировка анестезирующим средством

Это бывает очень редко, но все же важно знать неприятные симптомы, сопровождающие введение слишком высокой дозы препарата. На что необходимо обратить внимание?

Прежде всего, у пациента может резко понизиться давление, появиться тахикардия, угнетение дыхание, бронхоспазм. Возможны даже отек легких и остановка сердца.

В таких случаях, как говорят опытные анестезиологи, важно вовремя ввести бемегрид, который является антиподом “Тиопентала натрия”. Для устранения нежелательных симптомов используют соответствующую терапию. Например, при остановке дыхания назначают кислород либо искусственную вентиляцию легких, при судорогах вводят диазепам и так далее. В некоторых исключительных случаях могут понадобится миорелаксанты.

Взаимодействие с другими медикаментами

Согласно инструкции, “Тиопентал натрия” способен понижать эффект контрацептивных средств, производных кумарина (непрямых антикоагулянтов), глюкокортикостероидов и гризеофульвина. Категорически нельзя принимать данный медикамент с миорелаксантами, аскорбиновой кислотой, атропином, антибиотиками, транквилизаторами, тубокурарином хлорида, скополамином, эфедрином и так далее.

Если использовать анестезирующее средство вместе с антигипертензивными препаратами, ганглиоблокаторами или диуретиками, то возможно резкое понижение давления. Это же возможно при параллельном назначении интересующего нас препарата и диазоксида.

Прием антидепрессантов и аналептиков понижает эффект “Тиопентала натрия”. Н1-гистаминоблокаторы и препараты, блокирующие канальцевую секрецию (это может быть, например, пробенецид) усиливают воздействие анестезирующего медикамента.

Отзывы о “Тиопентале натрия”

Многие люди соглашаются, что данное средство действительно является действенным и результативным, особенно когда речь идет об анестезии на период оперативного вмешательства. Препарат практически не вызывал побочных эффектов, переносился относительно легко даже детьми.

Однако есть случаи, когда применение средства вызывало сильные побочные эффекты и отрицательные реакции организма на введения наркоза. Сложно выяснить, с чем это было связано: с халатностью врачей, индивидуальной чувствительности пациента либо же с негативными особенности самого анестезирующего средства.

Как бы там ни было, использовать данный препарат необходимо только в медицинских целях и только в специализированных врачебно-реаниматорных учреждениях.

Аналоги “Тиопентала натрия”

Среди основных заменителей интересующего нас медикамента необходимо выделить такие, как “Пентотал” и “Тиопентал КМП”. Данные средства обладают одним и тем же действующим веществом и представляют собой порошок для приготовления инъекционного раствора. Поэтому не удивительно, что инструкция по применению данных медикаментов практически идентична.

fb.ru

инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко - послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота.
Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).
Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение АД, снижение ОПСС (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных ЛС и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама или фенитоина; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

bz.medvestnik.ru

Тиопентал натрия — Википедия

Тиопентал натрия (лат. Thiopentalum-natrium) — средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (RS)-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в США — для смертельной инъекции (смертная казнь).

Замедляет закрытие ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после ректального — через 8—10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.

Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.

По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г. И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20—25 мин.

Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).[1][2]

В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ[3].

Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.

При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.

В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5% тёплого (+32…35°C) раствора из расчёта по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.

Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.

Совместимость с другими лекарственными средствами[править | править код]

Тиопентал-натрия нельзя смешивать с сукцинилхолином, пентамином, аминазином, морфином, дипразином, кетамином (выпадает осадок).

Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.

В художественных произведениях тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.

ru.wikipedia.org

Чем можно заменить тиопентал натрия. Тиопентал натрия – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Способ применения и дозы.

Оказывает снотворное, а в больших дозах наркотическое действие.

После окончания наркоза больной обычно просыпается через 10–15 минут, но сонливое состояние сохраняется несколько часов.

По сравнению с Тиопентал действует быстрее, сильнее и в большей степени расслабляет скелетную мускулатуру.

Показания к применению Тиопентала

Тиопентал-натрий применяется для внутривенного наркоза при кратковременных операциях (продолжительностью 15–20 минут): для вводного наркоза, реже - для наркоза при эндоскопических исследованиях, болезненных перевязках, небольших по объёму хирургических процедурах.

Перед введением тиопентального натрия атропин или аналогичный агент можно вводить для подавления вагусных рефлексов и слизистых секретов. Поскольку тиопентал натрия является плохим анальгетиком, наркотические анальгетики могут быть назначены как часть индукционного режима. Тиопентальный натрий можно также использовать для невентилируемых пациентов, проходящих короткую процедуру. Для этих пациентов следует назначать дополнительные дозы, такие как поддержание анальгезии без чрезмерной угнетения дыхания.

Если вводить ректально, тиопентальный натрий дается в дозах от 25 мг до 45 мг на кг веса тела, растворенных в 25 мл воды. Анестетические эффекты обычно наблюдаются в течение 10 минут после введения. Сниженные дозы также указаны у пациентов, которые были предварительно обработаны наркотическими анальгетиками. Сниженные дозы рекомендуются у пациентов с печеночной недостаточностью, шоком, обезвоживанием, тяжелой анемией, гиперкалиемией, токсикозами, миксоэдемами или другими нарушениями обмена веществ.

Правила применения

Раствор препарата готовится ex tempore , асептично растворяя сухое вещество в воде, изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы.

Для внутривенного наркоза тиопентал натрия вводят в вену (обычно локтевую), очень медленно, не более 1 мл в 1 минуту (так как существует опасность коллапса).

Препарат готовят в виде стерильного порошка и после его восстановления подходящим разбавителем вводят внутривенным путем. Препарат представляет собой желтоватый, гигроскопичный порошок, стабилизированный безводным карбонатом натрия в виде буфера. Он производит гипноз в течение 30-40 секунд внутривенной инъекции. Восстановление после небольшой дозы происходит быстро, с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией.

Повторные внутривенные дозы приводят к длительной анестезии, потому что жировые ткани действуют как резервуар; они накапливают пентотал в концентрациях в 6-12 раз больше, чем концентрация в плазме, а затем медленно отпускают лекарство, чтобы вызвать длительную анестезию. Период полувыведения фазы элиминации после однократной внутривенной дозы составляет от трех до восьми часов.

Начинают наркоз с медленного введения 4–5 мл 1,2–2,5% раствора тиопентала натрия. Введение последующих доз препарата усиливает эффект и требует особой осторожности. Если больной реагирует на болевые раздражители, вводят дополнительно 1–4 мл 1,25% раствора.

Если сон не наступает, добавляют по 1 мл раствора тиопентала до наступления наркоза, но не более 10–12 мл.

На распределение и судьбу Пентетола влияет главным образом его липид-растворимость, связывание белка и степень ионизации. Пентатол имеет коэффициент распределения. Примерно 80% препарата в крови связано с белком плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости несколько меньше, чем в плазме.

Продукты биотрансформации тиопентала фармакологически неактивны и в основном выводятся с мочой. Отсутствие подходящих вен для внутривенного введения, гиперчувствительность к барбитуратам и пестрая порфирия или острая прерывистая порфирия. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипотония или шок, состояния, при которых гипнотический эффект может быть продлен или потенцирован - чрезмерная премедикация, болезнь Аддисона, печеночная или почечная дисфункция, микседема, повышенная мочевина крови, тяжелая анемия, астма, миастения и статус астматика.

Для детей, ослабленных больных и лиц старческого возраста применяется 1% раствор тиопентала натрия. У детей применяют также ректальное введение 5% раствора (подогретого до температуры 32–35° C) из расчёта: детям в возрасте до 3 лет - 0,04 г на 1 год жизни, от 3–7 лет - по 0,05 г на 1 год жизни, или назначают тиопентала натрия в суппозиториях.

Показания к применению

Этот препарат следует назначать только лицам, имеющим право на использование внутривенных анестетиков. Избегайте экстравазации или внутриартериальной инъекции. Всегда соблюдайте асептические меры предосторожности при приготовлении и обработке растворов в пентатоле.

При использовании в условиях, связанных с относительными противопоказаниями, уменьшайте дозировку и вводите медленно. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с прогрессирующим сердечным заболеванием, повышенному внутричерепному давлению, офтальмоплегии плюс, астме, миастении и эндокринной недостаточности.

Высшая разовая и суточная дозы тиопентала натрия внутривенно - 1 г.

Наркоз Тиопентал-натрием сочетают с применением мышечных релаксантов.

Побочные явления

Ларингоспазм, повышенная саливация (слюноотделение), при быстром введении препарата - коллапс.

При явлениях у

evrodent15.ru

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) - Medside.ru

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
    • [В] Вазопрессин .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Деацетилазы гистонов .. Дофамин
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [И] Иммунитет .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Макрофаги .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Онкоген .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки
    • [У] Урсоловая кислота
    • [Ф] Фагоциты .. Фитотерапия
    • [Х] Химиотерапия .. Хоспис
    • [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз

medside.ru

Натрия пентотал, или Что такое "сыворотка правды"

Натрия пентотал - препарат, в составе которого есть психоактивные вещества, воздействующие на сознание. Под их действием человек говорит правду. Пентотал натрия – что это такое и из чего состоит?

Изначально этот препарат применялся для анестезии, так как входящие в состав вещества способны замедлять нейронную активность ЦНС. В правильных дозировках препарат вызывает сонливость, а при передозировке может привести к летальному исходу.

В состав "сыворотки правды" входит много веществ. Это не один препарат, а разные, которые объединены в одну группу.

История появления

Натрия пентотал начал свою историю в 1913 году. Один врач, принимая на дому роды, ввел пациентке скополамин. В то время это вещество широко использовалось в качестве обезболивающего. После родов врач попросил весы, чтобы взвесить ребенка, но муж роженицы не смог их найти, и он крикнул: «Где же эти весы?», на что женщина четко ответила, что они «на кухне, за картиной», несмотря на то что находилась в полубессознательном состоянии. Акушер не сразу понял, что произошло, но когда мужчина принес весы и сказал, что они находились именно в том месте, которое указала жена, до врача дошло, что такое действие оказало введенное вещество. После использования скополамина начались разработки других препаратов, способных подавлять ЦНС и вызывать правдивые ответы на поставленные вопросы.

Теперь в арсенале учреждений, которым необходимо получать истину от допрашиваемых, есть следующие «правдивые» вещества:

  • скополамин;
  • натрия пентотал;
  • мескалин;
  • анабазин и другие.

После техасского случая "препараты правды" стали применять при допросе преступников. Первым испытуемым стал заключенный из Далласа. Результаты были ошеломительными. Впоследствии препарат решили улучшить, создав «сыворотку правды».

Скополамин как главное вещество правды

«Сыворотка правды» разработана на базе скополамина. Это алкалоид, получаемый из растений семейства пасленовых (дурмана, паслена, белены и т. д.) Скополамин представляет собой белый порошок, легко растворимый в жидкости.

При введении препарата у пациентов расширяются зрачки, учащается сердцебиение, расслабляются гладкие мышцы, уменьшается потоотделение. Также скополамин оказывает успокаивающее и снотворное действие. После его применения у всех людей отмечается амнезия.

Натрия тиопентал

Этот препарат представляет собой смесь кислоты тиобарбитуровой с карбонатом натрия, этилом и натриевой солью. Обладает противосудорожным действием, сильно расслабляет мышцы, блокирует импульсы ЦНС. Также вещество оказывает снотворное действие, изменяет структуру сна. При правильно введенной дозировке способен угнетать дыхательный центр, снижая чувствительность к углекислому газу.

Мескалин

В прошлом столетии было популярно вещество мескалин. Его получали из кактуса. Изначально мескалин применяли индейцы для получения правды во время обряда покаяния. В США заинтересовались им и стали использовать для подавления воли и получения сведений от заключенных. Опыты проводились в концлагерях.

Использование сыворотки сегодня

В наши дни в судебных расследованиях не используют тиопентал натрия (пентотал). "Сыворотка правды" запрещена к применению не только по этическим убеждениям, но и по другим причинам.

Это появление галлюцинаций после введения веществ. Зачастую при использовании "сыворотки правды" подозреваемые говорили не истину, а то, что им казалось. Из-за действия психовещества на мозг возникали галлюцинации, которые некоторыми людьми воспринимались как действительность. И при ответах на вопросы они говорили не правду, а описывали свои видения.

Сложно правильно подобрать дозировку вещества. Даже самые опытные специалисты не всегда могут определить необходимое количество, чтобы допрашиваемый сказал правду.

Передозировка приводит к летальному исходу.

Несмотря на то что многие страны мира все же прибегают к «сыворотке правды», она не стала применяться широко. Обычно ее используют в крайних случаях. Последнее зарегистрированное применение вещества на допросе зафиксировано в 2008 году.

Некоторые люди ищут ответ на вопрос о том, как сделать пентотал натрия своими руками. Никак. Это сложное химическое вещество.

Теперь пентотал натрия – это всего лишь препарат из кино, в котором при допросах применяют "сыворотку правды". В реальности ее использование не дало желаемых результатов, поэтому от нее отказались, хотя некоторые страны в редких случаях ее используют. Однако под действием пентотала натрия человеку легко внушить любую информацию. Впоследствии он ее воспринимает как реальность, будто с ним все сказанное происходило. Из-за этого в Америке отказались от применения вещества, а все, что было сказано под действием препарата натрия пентотал, не является доказательством вины подсудимого.

fb.ru


Смотрите также