Аскорил состав таблетки


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Сальбутамол, как  все  симпатомиметические амины, должен использоваться с осторожностью у пациентов с конвульсивными расстройствами, гипер-тиреозом, сахарным диабетом и у пациентов с повышенной чувствительностью к  симпатомиметическим  аминам.

Сальбутамол, как все другие β-адренергические агонисты, может вызвать   сердечно-сосудистые изменения  у некоторых пациентов:  частоты пульса, арте-риального давления, изменения  электрокардиограммы:   выравнивание волны T, удлинение интервала QT и снижение сегмента ST. Поэтому  сальбутамол должен использоваться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями, особенно с коронарной недостаточностью, сердечными аритмиями и артериальной гипертонией.

Ухудшение состояния больного с бронхиальной астмой, наблюдаемое при приеме Аскорила  в течение 1 часа или через несколько дней (дестабилизация астмы) - требует переоценки   лечения   и  возможной терапии  кортико-стероидами.

Сальбутамол  может вызвать парадоксальный бронхоспазм, прием Аскорила необходимо прекратить и  начать альтернативную  терапию.

Аллергические  реакции могут  возникнуть после применения сальбутамола:   редкие случаи крапивницы, отек Квинке, сыпь, бронхоспазм,  отек гортани; редко: мультиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона у детей.

Необходима предосторожность при применении гвайфенезина при  лечении кашля, сопровождаемого  большим количеством слизи, постоянного или хронического кашля,  связанного с курением, астмой, хроническим бронхитом, или эмфиземой. Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Бромгексин должен использоваться  с осторожностью у  пациентов с желу-дочной или дуоденальной язвой.

Одновременное назначение Аскорила с препаратами, содержащими кодеин и другими  противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период приема препарата лучше воздержаться от управления автотранспортом и иной деятельности, требующей точной координации, быстроты реакции и концентрации внимания.

tab.103.kz

Аскорил - инструкция, показания, способ применения

Состав

Действующие вещества:

1 таблетка

сальбутамола сульфат, эквивалентно сальбутамолу

2 мг

бромгексина гидрохлорид

8 мг

гвайфенезин

100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакологическая группа

Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации.

Код АТХ R05C A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сальбутамол. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов. Основное действие β-адреномиметиков заключается в способности стимулировать аденилатциклазу - фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) с аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает сильное и более длительное действие на β2-адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарной транспортировки.

Бромгексин оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламинов и вазицину. Увеличивает объем мокроты, снижает ее вязкость и способствует ее эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцательного эпителия. Известно, что бромгексин осуществляет высвобождение лизосомальных ферментов бронхиальными железами.

Известно также о других фармакологических эффектах бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезотечение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте.

Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872).

Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.

Фармакокинетика.

Сальбутамол.

Сальбутамол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, биодоступность составляет от 50% до 85%. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-4 часа (Tmax). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10%. Объем распределения (Vd) составляет 156 +/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64% до 98% выводится с мочой и 1,2-7% - с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3-6,5 часа.

Бромгексин.

Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает примерно через 1 час после приема препарата. Метаболизируется в печени до активного метаболита - амброксола. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная его часть выводится в неизмененном виде. Период полувыведения бромгексина - 6,5 часа.

Гвайфенезин.

Гвайфенезин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 часов с образованием β(2-метоксифенокси)-молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина - 1 час.

Показания

Симптоматическое лечение продуктивного кашля при различных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сальбутамолу, другим симпатомиметикам, бромгексину, гвайфенезину, ментолу или к любому из других компонентов препарата. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Особые меры безопасности

Сальбутамол, как и другие стимуляторы β-адренорецепторов, следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, сахарным диабетом.

У некоторых пациентов, как и после применения любых других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастолического артериального давления. Известно, что стимуляторы β-адренорецепторов могут вызывать изменения ЭКГ, такие как: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессию сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии.

Необходимость увеличения дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, в случае необходимости - назначения кортикостероидов.

С осторожностью следует применять гвайфенезин при лечении кашля с избыточным выделением мокроты, персистирующего или хронического кашля, возникающего вследствие курения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременное применение ингибиторов МАО и непрямых симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Прямые симпатомиметики не противопоказаны для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО. Однако описаны единичные случаи, когда возникновение таких побочных эффектов, как тахикардия и гипоманиакальное состояние, связывали с этим взаимодействием.

У здоровых добровольцев, принимавших дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16% до 22% в сыворотке крови после однократного назначения сальбутамола.

Гипокалиемия, которая развивается вследствие применения препаратов, содержащих сальбутамол, может усилиться при одновременном применении диуретиков. В результате повышается риск развития аритмий при применении на фоне такого лечения сердечных гликозидов. Эффекты сальбутамола можгут быть уменьшены при одновременном использовании β-адреноблокаторов, особенно неизбирательных (таких как пропранолол), а также могут усилиться при одновременном применении ксантинов (например, теофиллина).

β-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющий эффект β-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказано применение β-блокаторов.

Но при определенных обстоятельствах, например, как профилактика после инфаркта миокарда, применение β-блокаторов у пациентов с астмой может быть рассмотрено. В таких случаях их следует применять с осторожностью.

Диуретики. β-агонисты могут ухудшать вызванные применением диуретиков, которые выводят калий (таких, как петлевые и тиазидные), изменения ЭКГ и/или гипокалиемии.

Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется проявлять осторожность в общем приеме β-агонистов с диуретиками, выводящих калий.

Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингалацийного наркоза, адреналином, трициклическими антидепрессантами и кортикостероидами.

Также не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.

Бромгексин не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин. При одновременном применении бромгексина и препаратов, которые раздражают пищеварительный тракт, возможно взаимное усиление раздражающего действия на слизистую оболочку желудка. Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин), сульфаниламидными препаратами способствует повышению их концентрации в бронхиальном секрете. При приеме одновременно с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой центр, возможно затруднение отхождения разреженной мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Возможен одновременный прием с бронходилататорами.

Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этанола. Также может спровоцировать ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолуксусную и ванилминдалевую кислоты в моче.

Нет данных о негативном взаимодействии ментола с другими лекарственными средствами.

Особенности по применению

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим глаукомой.

Очень редко на фоне применения бромгексина имеют место тяжелые кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует немедленно обратиться к врачу, а применение препарата прекратить.

При нарушении бронхиальной моторики, что сопровождается образованием большого количества бронхиального секрета (злокачественный синдром ресничек), препарат следует применять с осторожностью из-за возможного застоя секрета.

При нарушении функции почек (включая тяжелую почечную недостаточность) или заболеваниях печени (при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести) следует применять с осторожностью (уменьшая дозу или увеличивая интервал времени между применением).

Рекомендуется периодический контроль функции печени, особенно при длительном применении.

Перед началом лечения и во время лечения таких больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Сообщалось про единичные случаи возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например, ишемическая болезнь сердца), которые лечатся сальбутамолом сульфатом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

Результатом лечения β2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия, рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамола сульфат может приводить к оборотным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара в крови. В результате этого были отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у больных сахарным диабетом. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Не назначать пациентам перед применением наркоза.

Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией.

При наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат следует применять под контролем врача. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, что увеличивает отхаркивающее действие бромгексина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет принимать внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по ½-1 таблетке 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети

Не назначать препарат детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, учащенное дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмия, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту; судороги, экстрасистолия, сонливость, головная боль, гипергликемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка.

Лечение.Терапия симптоматическая, наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие в себя сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе синдром медикаментозной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, орофарингеальный отек, синдром Лайелла; редко при пероральном применении сальбутамола у детей может возникнуть мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица.

Со стороны пищеварительного тракта: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту.

Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головная боль, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезии ротоглотки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия периферическая вазодилатация, нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; гипотензия или гипертензия; сердцебиение; ишемия миокарда, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, усиление кашля.

Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, который является жизненно опасным состоянием. В случае его возникновения необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.

Другие: миоспазм, судороги, ощущение давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, гипергликемия, тромбоцитопения, метаболические изменения, такие как гипокалиемия.

У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.

Метилпарагидроксибензоат (Е 218) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 5 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

tabletki.ua

Аскорил – инструкция по применению, показания, дозы

Аскорил – комбинированный лекарственный препарат, муколитического, отхаркивающего и бронхолитического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Аскорил в виде таблеток: белого цвета, плоские, круглой формы, с фаской и риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок).

Состав 1 таблетки:

  • активные вещества: гвайфенезин – 100 мг, бромгексина гидрохлорид – 8 мг, сальбутамола сульфат (в пересчете на сальбутамол) – 2 мг;
  • дополнительные компоненты: пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), кальция гидрофосфат, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат.

Показания к применению

Аскорил рекомендуется к применению в составе комплексной терапии следующих бронхолегочных заболеваний в острой и хронической форме, сопровождающихся образованием вязкого трудно отделяемого секрета:

  • эмфизема легких;
  • пневмония;
  • обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • туберкулез легких;
  • пневмокониоз;
  • коклюш;
  • трахеобронхит.

Противопоказания

Абсолютные:

  • желудочное кровотечение;
  • период обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • печеночная/почечная недостаточность;
  • пороки сердца;
  • миокардит, тахиаритмия;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • глаукома;
  • тиреотоксикоз;
  • возраст до 6 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • гиперчувствительность к компонентам.

Относительные (использовать с осторожностью):

  • стадия ремиссии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • сахарный диабет.

Способ применения и дозировка

Аскорил принимают перорально.

Рекомендованный режим дозирования:

  • дети 6–12 лет: по ½ или 1 шт. 3 раза в сутки;
  • подростки старше 12 лет и взрослые: по 1 шт. 3 раза в сутки.

Побочные действия

В случае приема высоких доз препарата редко могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

  • пищеварительная система: рвота, диарея, тошнота, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • нервная система: судороги, повышенная нервная возбудимость, головная боль, сонливость, головокружение, нарушение сна, тремор;
  • сердечно-сосудистая система: коллапс, тахикардия;
  • аллергические реакции: крапивница, сыпь;
  • дыхательная система: бронхоспазм;
  • прочие: окрашивание мочи в розовый цвет.

Признаками передозировки может быть усиление выраженности побочных эффектов. При данном состоянии проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Следует избегать одновременного употребления щелочного питья с приемом препарата.

Детям младше 6 лет рекомендуется принимать сироп Аскорил экспекторант.

Лекарственное взаимодействие

Не следует совмещать использование Аскорила с другими противокашлевыми средствами, а также препаратами, включающими в состав кодеин, т. к. это приводит к затруднению отхождения разжиженной мокроты.

Препарат не рекомендуется принимать в комбинации с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов (пропранололом и др.) и ингибиторами моноаминоксидазы.

Реакции взаимодействия, которые могут отмечаться при сочетании компонентов Аскорила с другими лекарственными средствами:

  • глюкокортикостероиды и диуретики: усиливается гипокалиемическое действие сальбутамола;
  • антибиотики (цефалексин, эритромицин, окситетрациклин): под влиянием бромгексина облегчается проникновение данных препаратов в легочную ткань;
  • теофиллин, другие бета2-адреномиметические средства: усиливается эффективность сальбутамола и усугубляется риск возникновения побочных реакций.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

zdorovi.net

36 отзывов, инструкция по применению

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление.

Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.

Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Фармакокинетика

Сальбутамол

При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.

Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50 %.

Бромгексин

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). T1/2 - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов

protabletky.ru


Смотрите также