Азалептин показания к применению


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Клозапин - производное вещество трициклического дибензодиазепина, антипсихотический препарат, отличающийся от стандартных нейролептиков как своими фармакологическими свойствами, так и клиническим действием. В фармакологических экспериментах клозапин не индуцирует каталепсию не ингибирует апоморфин или амфетамин-индуцированное стереотипное поведение. Клозапин в незначительной степени блокирует допаминовые Di-, D2-, D3- и Ds-рецепторы и в большей степени Бгрецепторы, в дополнение к сильному анти альфа-адренергическому, антихолинергическому, антигистаминному действиям и подавлению реакции активации ЦНС. Кроме того, было показано, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.
Клозапин имеет быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. Не проводились исследования острого эффекта краткосрочного лечения суицидального поведения пациентов с другими психическими расстройствами, поэтому применение азалептина по этим показаниям не рекомендуется. Клозапин нельзя назначать пациентам с депрессией с психотическими симптомами.

Прохождении .клозапин, активное вещество азалептина, претерпевает умеренный метаболизм; абсолютная биодоступность составляет 50-60%. В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата Стах в крови достигается в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч).
Было установлено, что в период стационарного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (2 раза в сутки) отмечается линейное дозозависимое увеличение AUC и максимальных и минимальных уровней в плазме крови.
Распределение/метаболизм
Объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%. Перед выведением клозапин почти полностью биотрансформируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов - десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительное.
Выведение
Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом полувыведения 12 ч (6-26 ч). После однократных доз 75 мг средний Ту, составлял 7,9 ч. Это значение увеличилось до 14,2 ч при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было выявлено в моче и кале. Около 50% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Хотя фармакокинетические исследования не проводились, данные о биотрансформации и выведении клозапина указывают на необходимость особой осторожности при лечении пациентов с заболеваниями печени, желчевыводящих путей или почек. Клозапин противопоказан при тяжелых случаях таких заболеваний из-за риска кумуляции.

• повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата;
• невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента;
• гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее):
• нарушение функции костного мозга:
• эпилепсия, не поддающаяся контролю;
• алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
• сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии;
• тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит;
• острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность;
• паралитическая непроходимость кишечника;
• клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно депо- нейролептики.

Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач. Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки. Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы. 

Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.
У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы. Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.

Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.

Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

apteka.103.by

инструкция по применению, отзывы, показания и аналоги

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Препарат Цена в рублях
Азалептин 25 мг, 50 шт. 334-560
Азалептин 100 мг, 50 шт. 1280-1665

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Читайте также:

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Общая информация о препарате

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

  • шизофрения острая или хроническая;
  • маниакальные склонности;
  • маниакально-депрессивные состояния;
  • психомоторные возбуждения;
  • психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
  • нарушения сна;
  • расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

  • повышенной чувствительности к составу лекарства;
  • низких показателях гранулоцитов крови;
  • нарушениях в работе костного мозга;
  • психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
  • отравлениях лекарствами;
  • миастении;
  • инфекционных заболеваниях;
  • коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

  1. Единоразовая доза не должна превышать 200 мг, а суточная – 400 мг. Максимально допустимой является доза 600 мг в сутки.
  2. Лечение начинают с доз в 20-50 мг, которые постепенно увеличивают на протяжении нескольких недель до 300 мг при необходимости. Суточная доза применяется сразу или частями после еды.
  3. Дозу 20-50 мг назначают лицам с нарушениями функций печени, почек, сердца, нервной системы или для поддержания полученного эффекта.
  4. В случаях лечения резистентной шизофрении прием препарата начинают с 25 мг.  При благоприятной реакции больного на лечение ежедневную дозу постепенно увеличивают до 300 мг, что возможно спустя несколько недель с начала лечения. Ежедневную дозу подбирают индивидуально, опираясь на состояние, реакцию организма на лечение.

    Некоторым пациентам может понадобиться доза 900 мг в сутки, что может сопровождаться побочными эффектами. При получении максимальной эффективности лечения дозу можно постепенно снижать. Поддерживающая терапия должна длиться не менее полугода, а дозировка должна составлять 200 мг. Данные рекомендации соблюдаются и в случаях шизофрении с риском повторения суицидального поведения.

  5. Поскольку препарат может вызывать привыкание, его отмену необходимо проводить постепенно, понемногу уменьшая дозу на протяжении нескольких недель. Для отказа от лекарства его дозу необходимо ежедневно постепенно снижать вплоть до полной отмены.

    При экстренной отмене могут проявиться головная боль,  головокружение и тошнота.  При паузе в приеме препарата, которая составляет более 2 дней, принимать его начинают с дозы 25 мг, плавно увеличивая. При отсутствии побочных действий дозу можно увеличить быстрее, чем в момент начала лечения.

    Показания к применению

  6. При лечении пациентов с психическими расстройствами при болезни Паркинсона начальная доза составляет 12 мг и постепенно повышается до 50 мг в течение недели в несколько приемов. При недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 75 мг. Дозировку 100 мг превышать не желательно. Врачи не советуют увеличивать дозу при проявлении побочных эффектов.
  7. Пациентам старше 60 лет лечение рекомендовано начинать с 12 мг, постепенно увеличивая не более чем на 25 мг ежедневно. Эти рекомендации применимы и к людям с судорогами или нарушениями функции сердечно-сосудистой системы и почек.
  8. Параллельный прием Азалептина и других препаратов данной фармацевтической группы не рекомендован. Для замены нейролептика на Азалептин, отмену первого проводят постепенно, снижая дозу до полного отказа.

Читайте также:

Возможные побочные действия и передозировка

Высока вероятность возникновения побочных эффектов при приеме более чем 450 мг в сутки и в первые дни приема лекарства. Они проявляются:

  1. Заметными изменениями в показателях анализа крови: фиксируется резкое снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов. Проявлением данных изменений может стать высокая температура, озноб, боль в горле, тонзиллит.
  2. Нарушениями неврологического плана: резкими головными болями и головокружениями, нарушением координации и внимания, нарушением сна, депрессивными состояниями, двигательными беспокойствами, судорогами, высокой температурой тела, усиленным потоотделением, бледностью, утомляемостью, апатией, повышенным тонусом скелетных мышц и тремором.

    Побочные эффекты и особые указания

  3. Недержанием мочи или ее затрудненным выводом, нарушением потенции у мужчин.
  4. Резким набором массы тела.
  5. Диспепсическими расстройствами.
  6. Резкими скачками и повышением артериального давления, учащенным сердцебиением.

При поступлении в организм больше 600 мг вещества в сутки может возникнуть передозировка. Ее симптомами являются:

  • спутанность сознания;
  • тревожность;
  • эпилепсия;
  • резкое снижение температуры;
  • учащенное сердцебиение;
  • падение давления;
  • нарушение дыхания;
  • нарушения сердечного ритма;
  • отсутствие перистальтики кишечника.

Симптоматика эпилепсии

Для устранения данных проявлений в первую очередь промывают желудок и вводят адсорбенты, восстанавливают дыхание и работу сердца, а также возобновляют баланс электролитов в организме. Диализ в данном случае не будет эффективен. После восстановления всех функций организма больной находится под контролем специалистов в стационаре.

Аналоги медпрепарата

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

  1. Азалепрол. Его отличительными чертами является возможность применять его для улучшения состояния при психических расстройствах у лиц с болезнью Паркинсона. Данный препарат чаще всего применяют для лечения больных с шизофренией, сопровождающейся суицидальными склонностями и резистентностью к терапии типичными нейролептиками.
  2. Клозапин. Отличается от основного препарата тем, что его каждая таблетка содержит по 100 мг активного вещества. Приписывается препарат больным с острой формой шизофрении.
  3. Клозастен. Применяют при биполярных расстройствах, диссоциальных расстройствах личности, эмоциональной неустойчивости, расстройствах поведения, нарушениях сна и беспокойствах.
  4. Лепонекс. Также назначают как основную составляющую терапии шизофрении. Применяется в случаях неэффективности классических нейролептиков либо повышенной чувствительности к другим препаратам.

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Читайте также:

Отзывы о препарате Азалептин

Азалептин широко применяется во врачебной практике и имеет много как позитивных, так и негативных отзывов пациентов и специалистов.

Врачей

Сиволап Ю.Б., невролог, психотерапевт, Санкт-Петербург: «Азалептин – это классика среди нейролептиков, который мы уже очень долго применяем. Он достаточно эффективен в случаях психических расстройств разного происхождения. Также обладает успокоительным свойством и часто используется при остром течении болезни.

Чаще всего его назначают, когда другие средства не помогают. Самое важное – это подобрать дозу индивидуально под каждый случай. Несмотря на свою действенность, Азалептин может спровоцировать нейролепсию и вызывает зависимость, которая практически не лечится. В связи с этим пациент находится под наблюдением врача, проводится регулярный контроль анализов крови больного».

Пациентов

Николай: «О лекарстве Азалептин знаю не понаслышке. Несколько лет лечился им от бессонницы. Во-первых, препарат имеет очень много побочных действий, лично у меня была сильная слабость, сонливость, апатия, тошнота и головные боли после сна.

Меня также беспокоило то, что я мог лечь спать вечером, а проснуться после обеда на следующий день. Потому людям с простой бессонницей без каких-либо нервных расстройств не рекомендую обращаться к этому медикаменту, тогда уже лучше выбрать обычное снотворное. А когда мой врач переводил меня на препарат послабее – приходилось пить большие дозы и постепенно их уменьшать, потому что развилось привыкание к Азалептину».

Азалептин относится к сильнодействующим веществам, которые используют для лечения острых психических и неврологических заболеваний. Прием препарата должен быть назначен врачом и происходить строго по индивидуальной схеме и под контролем специалиста, что связано с высоким риском проявления возможных побочных эффектов лекарства.

pilyule.com

Азалептин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Azaleptin таб. 25 мг: 50 шт. (5043)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

www.vidal.ru

Клозапин — Википедия

Клозапин
Clozapinum
ИЮПАК 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин
Брутто-формула C18H19ClN4
Молярная масса 326,823 г/моль
CAS 5786-21-0
PubChem 2818
DrugBank APRD00470
Фармакол. группа нейролептики
АТХ N05AH02
Биодоступн. 60—70 %
Метаболизм печень, при участии фермента CYP
Период полувывед. от 6 до 26 часов (в среднем 14,2 ч.)
Экскреция 30% — печень
50 % — почки
 • таблетки по 25, 50 и 100 мг;
 • гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 500, 1000 мг
Азалептин, Лепонекс, Азалепрол, Клозастен, Клозарил, Алемоксан, Азапин, Азалептол, Азалептикон, Скизорил, Клозаполь
 Медиафайлы на Викискладе

Клозапи́н — антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик). Исторически это первый атипичный антипсихотик (начал применяться в 1971 году, одобрен FDA в 1989[1]). В отличие от других нейролептиков, обычно не вызывает экстрапирамидных нарушений, а также обладает высокой эффективностью в отношении продуктивных расстройств, устойчивых к действию других нейролептиков, однако должен применяться под строгим контролем врача в связи с возможным влиянием на клеточный состав крови. Распространённое название — азалептин.

Клозапин был исторически первым представителем класса так называемых «атипичных антипсихотиков», то есть антипсихотиков, отличающихся от традиционных малой вероятностью экстрапирамидных побочных явлений, лучшей переносимостью и меньшим влиянием на секрецию пролактина.

Синтезирован был клозапин в 1960-х гг. После того, как в 1970-х годах в Финляндии умерло 8 из 16 пациентов, у которых при приёме клозапина развился агранулоцитоз, данный препарат был запрещён к применению в США[2] и многих других странах[3], однако в некоторых странах продолжал использоваться. В 1990 году поступил в повторную продажу в США, после того как было выяснено, что он эффективен при шизофренических психозах, резистентных к терапии, и менее склонен вызывать характерные в целом для антипсихотиков побочные эффекты[2].

По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Первый метаболит в цепи биотрансформации клозапина в печени — норклозапин (N-дезметилклозапин), обладающий всеми теми же фармакологическими свойствами, что и исходное соединение. Одним из метаболитов норклозапина в организме является бензодиазепин, частично обусловливающий сильную противотревожную активность клозапина.

Клозапин в некотором смысле является «самым атипичным», атипичнейшим из атипичных нейролептиков, поскольку он реже вызывает экстрапирамидные расстройства во всем интервале клинически применяемых доз, чем другие атипичные нейролептики — рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса) и даже кветиапин (сероквель), которые при высоких дозах приближаются по свойствам к традиционным нейролептикам и могут вызывать дозозависимые экстрапирамидные расстройства.

Клозапин обладает сильной антипсихотической, умеренной антиманиакальной и умеренной трициклик-подобной (связанной с влиянием на обратный захват моноаминов) антидепрессивной активностью в сочетании с выраженным снотворным, седативным и противотревожным действием. Блокирует различные подтипы дофаминовых (D1, D2, D3, D4, D5), серотониновых (5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT), мускариновых (M1, M2, M3, M5), гистаминовых (H1) и адрено- (α1, α2) рецепторов; обладает свойствами агонизма к M4-рецепторам[4].

Низкая доля экстрапирамидных нарушений (0—20 %), отсутствие поздних дискинезий связаны с агонистическим воздействием на дофаминовые D2-рецепторы в мезокортикальной области головного мозга с одновременным подавлением дофаминергической активности в мезолимбическом пути. Центральные мышечнорасслабляющие эффекты связывают с воздействием препарата на ГАМК-рецепторы.

Самостоятельное антидепрессивное влияние (блокада обратного захвата моноаминов) у клозапина начинает проявляться при дозах порядка 150—200 мг/сут, меньших, чем дозы, оказывающие выраженный антипсихотический эффект (300—600 мг/сут), но более высоких, чем дозы, при которых начинает проявляться неспецифическое противотревожное, снотворное и седативное действие (25—50 мг и более, в зависимости от степени возбуждения и тревоги).

В связи с весьма сильной противотревожной активностью клозапин проявляет особую избирательность в отношении острого деперсонализационного синдрома, быстро, сильно и избирательно устраняя остро возникшую деперсонализацию и дереализацию у больных депрессиями. Эффективность клозапина в отношении хронической деперсонализации гораздо ниже, но тоже весьма значительна.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом; по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных традиционным, типичным антипсихотикам экстрапирамидных побочных явлений, что возможно связано с центральным холинолитическим действием препарата. Не вызывает сильного общего угнетения, как хлорпромазин и другие алифатические фенотиазины.

Клиническое улучшение при терапии клозапином у лиц с шизофренией достигается гораздо чаще, чем при лечении типичными антипсихотиками. Отличается высокой эффективностью в отношении продуктивных симптомов, в том числе устойчивых к действию других нейролептиков. Эффективен при риске самоубийства, стойкой враждебности и агрессивности. В отношении когнитивных расстройств результаты клинических испытаний дали противоречивые результаты: по одним показателям клозапин улучшал состояние, по другим — не влиял на когнитивные расстройства или даже приводил к ухудшению[4]. Есть данные, что клозапин может вызывать у пациентов с шизофренией симптомы обсессивно-компульсивного расстройства вследствие своего выраженного антисеротонинергического эффекта[5].

Азалептин 25мг

Ни по каким показаниям препарат не может применяться как средство первой линии в связи с частым (1—2 %) развитием грозного и порой смертельно опасного осложнения — гранулоцитопении[6], вплоть до агранулоцитоза и апластической анемии.

Клозапин показан при резистентности пациента к другим нейролептикам (в случае, если не менее двух традиционных нейролептиков, принимаемых в обычной дозировке на протяжении длительного срока, не улучшают клинического или субъективного состояния), а также при возникновении тяжёлых побочных эффектов, в основном экстрапирамидных, при лечении другими нейролептиками. Необходима гарантия выполнения соответствующих лечебных и контрольных мероприятий, обусловливающих необходимость материально-технической базы для контроля крови и специальной подготовки медперсонала.

В антипсихотических дозах (300—600 мг/сут) применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках биполярного аффективного расстройства. В некоторых случаях препарат эффективен при резистентности к лечению другими антипсихотиками (нейролептиками)[7].

В малых дозах (12,5—25—50 мг/сут) препарат часто применяется как снотворное, седативное и противотревожное средство при бессоннице и расстройствах сна различного генеза, при тревожных состояниях, неврозах, тревожных и ажитированных депрессиях, депрессиях с деперсонализацией. Используется также при психопатиях у возбуждённых больных, при агрессивности, дисфории, аффективных колебаниях и расстройствах.

В антидепрессивных дозах (150—200 мг/сут и выше) иногда используется как самостоятельный антидепрессант при эндогенных депрессиях, прежде всего протекающих с деперсонализационным синдромом, тревогой, возбуждением, ажитацией, тяжёлой бессонницей или сопровождающихся психозом.

Частое применение клозапина для достижения седации и в качестве снотворного средства подвергается в высокоавторитетных источниках критике как не соответствующее его основному профилю показаний для использования в терапии[8][9]. Отмечается, что клозапин во многих случаях назначается без достаточных на то оснований и не по назначению, без учёта соотношения риск/польза[9].

Назначают внутрь (после еды) 2—3 раза в день. В связи с риском опасных осложнений приём клозапина рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг один или два раза в день с постепенным повышением до терапевтической дозы[10] (к такого рода осложнениям относятся гипотензия, обмороки и выраженное седативное действие, к которым при продолжительном лечении вырабатывается толерантность[11]). Не рекомендуется увеличивать дозу более чем на 25 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозировки проводят не более 100 мг в неделю[12].

Разовая доза клозапина для взрослых 50—100—200 мг; средняя суточная доза при лечении психозов 300—600 мг; максимальная разовая доза 450 мг, максимальная суточная доза 900 мг. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25—200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы или на ночь перед сном). При необходимости вводят раствор клозапина внутримышечно.

Не рекомендуется применять у детей и подростков до 16 лет.

Клозапин желательно применять в качестве монотерапии. Существует обширный список препаратов, в комбинации с которыми применение клозапина следует избегать: другие нейролептики (например, фенотиазины и депо-нейролептики), антидепрессанты, анальгетики, антиревматические и противовоспалительные препараты, противоэпилептические, тиреостатические, антидиабетические, антигипогликемические, антиаритмические, цитостатические, иммунодепрессивные, противомикробные, противогрибковые, антигистаминные, противомалярийные средства.

С большой осторожностью клозапин следует применять при:

При лечении клозапином могут наблюдаться избыточная седация[16], сонливость, спутанность сознания, головные боли, головокружение, тремор, ригидность мышц, акатизия, миоклонические подёргивания, сухость во рту[13], ортостатическая гипотензия, тахикардия, запор, тошнота, рвота, мышечная слабость, нарастание массы тела, нарушения функции потовых желёз, гиперсаливация (слюнотечение, возникает приблизительно у 31 % пациентов[17]; по другим данным, до 80 %[18]), кратковременные обмороки, эпизоды каталепсии[11], кишечная непроходимость, паралитическая непроходимость кишечника[13], нарушение аккомодации, приапизм[19], снижение полового влечения[18], недержание мочи, задержка мочи, утомляемость, повышение температуры тела, доброкачественная гипертермия, нарушения регуляции потоотделения и температуры тела[13], редко — развитие сосудистого коллапса, приводящее к остановке сердца и/или дыхания. Возможны аритмия, перикардит, тромбоэмболия[13], гипертония, миокардит со смертельным исходом, кардиомиопатия[20], воспаление лёгких[21]. В редких случаях возможно развитие таких побочных эффектов, как делирий[16], злокачественный нейролептический синдром[4]. Возможно развитие желтухи, гепатита[13][19], острого панкреатита, интерстициального нефрита, нарушений функции почек, почечной недостаточности[13].

При терапии клозапином (а также оланзапином) наиболее выражено клинически значимое повышение веса тела по сравнению с терапией другими нейролептиками[22]. Увеличение массы тела наблюдается в 4—31 % случаев. Возможно нарушение толерантности к глюкозе, развитие сахарного диабета даже у пациентов без гипергликемии или сахарного диабета в анамнезе; в очень редких случаях — тяжёлая гипергликемия, которая может привести к кетоацидозу или гиперосмолярной коме даже у пациентов без гипергликемии или сахарного диабета в анамнезе. Возможно развитие гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии[13].

В возникновении сахарного диабета у пациентов, принимающих клозапин, роль может играть не только ожирение, но и другие факторы[23]. Согласно данным D. Henderson (2000), диабет развивается у 36,6 % больных, принимавших клозапин в течение 5 лет[9].

Ожирение, которое может возникать вследствие приёма нейролептиков, повышает риск заболеваемости сердечно-сосудистыми заболеваниями, инсультом, желчекаменной болезнью, остеоартритами, ночным апноэ и респираторными болезнями, злокачественными опухолями эндометрия, молочной железы, простаты и толстого кишечника. Уровень смертности при развитии ожирения резко возрастает[24].

Наблюдаются также случаи эпилептических припадков. Риск их составляет в среднем 2,8 %; с увеличением дозы этот риск повышается: при низких дозах (< 300 мг/сут) он составляет 1 %, при средних (300—599 мг/сут) — 2,7 %, а при высоких (> 599 мг/сут) — 4,4 %. Риск припадков повышается также при быстром увеличении дозы препарата. Скорость увеличения дозировки не должна превышать 25—50 мг/сут.[4]

Экстрапирамидные симптомы легче и менее частые, чем развивающиеся при приёме типичных нейролептиков. В отличие от других нейролептиков, вследствие приёма клозапина не наблюдалось случаев развития острой дистонии[13], а паркинсонизм и акатизия развиваются редко. Кроме того, предполагают, что клозапин не вызывает позднюю дискинезию — хотя было описано несколько подобных случаев, их связь с приёмом клозапина осталась неясной. Отмечена связь между широкой распространённостью этого препарата и снижением заболеваемости поздней дискинезией. Риск злокачественного нейролептического синдрома очень низкий, и поэтому клозапин является препаратом выбора у пациентов, перенёсших ранее это осложнение[25].

При приёме клозапина возможны лейкопения, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, агранулоцитоз, лимфопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия[13]. Хотя агранулоцитоз в большинстве случаев проходит после отмены препарата, он может привести к сепсису и оказаться смертельным. Большинство случаев агранулоцитоза развиваются в течение первых 18 недель терапии[13]. Вероятность развития агранулоцитоза в первые полгода приёма составляет около 1 %[26], после полугода снижается до 0,1 %, после года до 0,01 %[27]. Стоит отметить, что этот побочный эффект не является дозозависимым (не зависит от дозы препарата[11]). Первыми признаками агранулоцитоза могут являться симптомы, напоминающие грипп, лихорадку, а также боли в горле, воспаления дёсен, слизистой оболочки рта, вяло заживающие раны, фурункулы. Могут развиваться множественные язвы полости рта и перианальные язвы[11].

В 1993 году были опубликованы результаты программы мониторинга в течение первого года после того, как в США возобновили применение клозапина. Из 11 555 пациентов, получавших этот препарат в течение 12 и 18 месяцев, частота выявления агранулоцитоза составила соответственно 0,80 % и 0,91 %. В большинстве случаев агранулоцитоз развивается в первые три месяца лечения (84 %)[28].

Агранулоцитоз может развиваться быстро или же постепенно. Риск его выше у пациентов, принимающих, кроме клозапина, также и другие препараты, способные угнетать кроветворение[25]. Риск развития агранулоцитоза увеличивается с возрастом, при этом у женщин он выше, чем у мужчин[28].

В 2007 году был разработан генетический тест, позволяющий оценить относительный риск развития агранулоцитоза. Два различных однонуклеотидных полиморфизма гена HLA-DQB1 предопределяют либо повышенный риск осложнения — в 2,5 раза выше среднестатистических значений, либо пониженный — в 2 раза ниже (коэффициент 0,5)[29][30].

При длительном лечении клозапин способен вызывать функциональную гипертрофию печени.

Запор, обусловленный приёмом клозапина, может иногда приводить к развитию жизнеугрожающих осложнений: обструкции кишечника, паралитической кишечной непроходимости, ишемии, некрозу и перфорации стенки кишечника. В связи с данными осложнениями отмечались летальные случаи. При возникновении запора необходимо его своевременное лечение[31].

Применение клозапина может приводить к развитию антихолинергического синдрома[32].

Приём клозапина во время беременности обусловливает риск развития агранулоцитоза у ребёнка в первые 6 месяцев жизни, при этом агранулоцитоз приводит к смерти в одной трети случаев. Ортостатическая гипотензия у беременных, развивающаяся вследствие приёма клозапина, способна привести к ухудшению плацентарного кровотока. Клозапин также повышает секрецию окситоцина и может усиливать сократительную активность миометрия[33].

Клозапин способен приводить к торможению экскреции при поражении печени и почек, повышать риск судорог у пациентов, страдающих эпилепсией, ухудшать состояние при глаукоме, аденоме предстательной железы, дизурии, интоксикационных (в том числе алкогольных) психозах[34].

Клозапин следует применять исключительно под контролем врача. Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови с определением лейкоцитарной формулы[4] (желательно несколько анализов крови для сравнения[11]), оценить общее состояние пациента, исследовать сердечно-сосудистую систему[4], функцию печени и почек[11]. При наличии заболевания сердца нужно принимать во внимание возможность осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение начинают с низкой дозы (12,5—25 мг один — два раза в сутки), дозировку постепенно повышают, ориентируясь на переносимость, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Более быстрое повышение дозы может привести к тяжёлой гипотонии, сонливости и эпилептическим припадкам. В период повышения дозы нужно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, регулярно проводить ортостатическую пробу (определение частоты сердечных сокращений и артериального давления в положении лёжа и сидя), спрашивать, не возникает ли при этом головокружение[4].

Пациента следует предупредить, чтобы он немедленно сообщал о всех симптомах, которые могут быть признаками миокардита (лихорадка, слабость, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, одышка, отёки). При появлении таких симптомов больного следует осмотреть и, если подозрение на миокардит остаётся, направить к кардиологу. Показания к кардиологическому обследованию включают, кроме подозрения на миокардит, также тахикардию, артериальную гипотонию, снижение пульсового давления, дыхательную недостаточность, отёки, изменения сегмента ST и зубца T на ЭКГ, аритмию и эозинофилию, особенно если эти симптомы появляются в первые месяцы лечения[4].

Частота заболеваемости агранулоцитозом и коэффициент смертности существенно снизились в результате внедрения обязательного систематического наблюдения за количеством лейкоцитов и абсолютным числом нейтрофилов, поэтому меры предосторожности являются обязательными[13]. Анализ крови с определением количества лейкоцитов и нейтрофилов в первые полгода лечения следует проводить каждую неделю, затем раз в 2 недели до года[12][13][35], затем — после года — не реже раза в месяц на протяжении всего периода приёма клозапина[35]. После отмены клозапина контроль крови следует осуществлять в течение нескольких недель[36]. Анализ крови также следует проводить в течение 6 месяцев после родов у детей, чьи матери получали клозапин во время беременности[37].

Терапию клозапином не начинают при уровне лейкоцитов < 3500 мкл−1, а также при в анамнезе. При поддерживающей терапии нужно предупредить пациента, чтобы он немедленно сообщал о любых признаках инфекции (боль в горле, лихорадка, слабость, сонливость). Уровень лейкоцитов < 2000 мкл−1 или нейтрофилов < 1000 мкл−1 — признаки агранулоцитоза. В этом случае клозапин сразу же отменяют, ежедневно проводят подсчёт лейкоцитов с определением лейкоцитарной формулы, следят за признаками инфекции, при необходимости проводят : при выявлении угнетения лейкопоэза больного помещают в стерильный бокс. При числе лейкоцитов 2000—3000 мкл−1 или нейтрофилов 1000—1500 мкл−1 клозапин также отменяют и ежедневно проводят подсчёт лейкоцитов с определением лейкоцитарной формулы, следят за признаками инфекции[4]. Показателем, свидетельствующим о необходимости отменить клозапин, является также уменьшение количества лейкоцитов на 30 %[36] (или, по другому мнению, на 50 %[12]).

При развитии агранулоцитоза начинают активную терапию, направленную на устранение осложнений, например сепсиса, и стимуляцию . Клозапин не следует повторно назначать пациентам, перенёсшим агранулоцитоз: в этом случае рецидив почти неизбежен[4].

Немедленно прекратить приём клозапина следует также при возникновении признаков почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, закрытоугольной глаукомы или нарушения моторной функции кишечника[19].

При развитии судорожного состояния лечение клозапином отменяется и может быть возобновлено через 24 часа в более низких дозах[19]. В дальнейшем доза не должна превышать половины от последней дозы, не вызывавшей припадков[25].

Для профилактики развития метаболических и эндокринных нарушений на фоне приёма клозапина, как и некоторых других антипсихотиков, необходимо контролировать перед началом его применения и во время приёма массу тела[39][40] и индекс массы тела[39][40], уровень глюкозы натощак (или гемоглобина A1c[41]), уровни липидов в плазме крови[4][39][40]. Для выявления гипергликемии желательно также измерять не только уровень глюкозы натощак, но и уровень через 2 часа после приёма глюкозы[42]. У пациентов с факторами риска (семейный анамнез, избыточный вес) мониторинг уровня глюкозы следует проводить каждые 2—4 месяца[41].

На фоне приёма таких нейролептиков, как клозапин, необходимо внимательное отношение к образу жизни и режиму питания пациента. Питание должно быть по возможности менее калорийным, а образ жизни — посильно более активным; при этом диета и физические нагрузки требуют тщательного дозирования[43]. Рекомендуется уменьшение потребления насыщенных жиров и холестерина, увеличенное потребление волокнистой пищи[44]. Если замечена существенная прибавка веса, необходимо направить пациента к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре[4]. Следует проявлять настороженность в отношении возможных симптомов диабета (потеря массы тела, сонливость, жажда, полиурия). При развивающемся диабете важно как можно ранее его диагностировать и начать лечение, чтобы предотвратить возникновение опасных для жизни состояний, связанных с диабетом (ацидоз и кома).

Необходимо регулярно контролировать содержание трансаминаз в сыворотке крови: перед началом лечения, через каждые 14 дней в первые 4 недели лечения, затем один раз в месяц до 19-й недели лечения, впоследствии поквартально. При симптомах возможного заболевания печени (например, тошнота, рвота, потеря аппетита), следует немедленно сделать анализ печёночных проб. В случае клинически значимого повышения этих показателей или появления симптомов желтухи терапию клозапином следует прекратить. Возобновить её можно только при условии нормализации показателей функции печени. В таких случаях необходим тщательный мониторинг[13].

В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т. п.). Клозапин может настолько замедлять реактивную способность пациентов, что они оказываются неспособны самостоятельно находиться на улице, водить автотранспорт, обслуживать машины и т. п.

Пациентам с первичными нарушениями со стороны костного мозга в анамнезе, или с сердечными заболеваниями в анамнезе, или с выявленными во время медицинского обследования отклонениями в сердечно-сосудистой системе клозапин следует назначать только в том случае, когда ожидаемый эффект терапии превышает риски[13].

Во время терапии клозапином следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов с эпилепсией, так как были сообщения о дозозависимых пароксизмах[13].

Поскольку клозапин может вызвать седативный эффект и увеличение массы тела, он тем самым повышает риск тромбоэмболии. По этой причине следует избегать иммобилизации пациентов[13].

Клозапину присущи антихолинергические свойства, которые могут оказывать нежелательные эффекты на весь организм. Регулярное обследование необходимо при увеличении предстательной железы и закрытоугольной глаукоме. Вероятно, из-за своих антихолинергических свойств клозапин может приводить к нарушению перистальтики кишечника различной тяжести: от запора до каловой пробки, кишечной непроходимости и паралитической непроходимости кишок. Редко эти случаи могут оказаться смертельными[13].

С особой осторожностью следует лечить пациентов с наличием в анамнезе заболеваний толстой кишки или хирургического вмешательства в нижней части брюшной полости, получающих сопутствующие препараты, которые наверняка могут стать причиной запора (особенно препараты с антихолинергическими свойствами, например различные нейролептики, антидепрессанты и антипаркинсонические средства), поскольку такие препараты могут ухудшить ситуацию. Чрезвычайно важными являются диагностика и лечение запора[13].

При приёме клозапина не рекомендуется употребление алкоголя[34].

При передозировке клозапина может развиться угнетение сознания вплоть до развития комы, а также симптомы, связанные с холинолитическим действием (тахикардия, делирий), эпилептические припадки, угнетение дыхания, экстрапирамидные нарушения. При приёме дозы, превышающей 2500 мг, существует риск летального исхода[25]. Бронхопневмония наступает в результате позднего осложнения при остром отравлении клозапином[45].

Усиливает центральные эффекты седативных, наркотизирующих, анальгетических, снотворных и противогистаминных средств, алкоголя и ослабляет эффекты леводопы[46]. Потенцирует эффекты ингибиторов МАО[47]:398. В сочетании с клозапином препараты, угнетающие ЦНС, алкоголь или трициклические антидепрессанты могут повышать риск развития судорог, седативного или кардиальных эффектов[11].

Всасывание препарата ухудшается при приёме антацидов и холестирамина[46]. В свою очередь, клозапин ухудшает всасывание из кишечника антацидов, содержащих ионы алюминия, магния, кальция[47]:398.

Не рекомендуется сочетать клозапин с препаратами, угнетающими лейкопоэз[4] (например, карбамазепин[4], пропилтиоурацил, сульфаниламиды[11]), поскольку совместный приём с такими препаратами повышает риск агранулоцитоза[4]. Риск агранулоцитоза возрастает также при одновременном приёме с антидепрессантами, повышающими концентрацию клозапина в плазме крови, либо в том случае, если совместно с клозапином применются калийсберегающие мочегонные (например, спиронолактон) и мочегонные средства тиазидной структуры, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, нестероидные противовоспалительные препараты[48].

Не следует сочетать клозапин с препаратами, вызывающими запоры и угнетение моторной функции кишечника: например, средствами с холинолитическими свойствами[19] (трициклические антидепрессанты, нейролептики[31]). Необходимо с особой осторожностью сочетать с препаратами, обладающими антигипертензивным эффектом или свойством угнетать дыхание[13].

Одновременный с клозапином приём лития или других препаратов, влияющих на ЦНС, может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома[13]. Сочетание лития с клозапином также повышает риск судорог, спутанности сознания и двигательных расстройств[11].

При применении высоких доз клозапина необходим осторожный подход к сочетанию его с другими диабетогенными препаратами (бета-адреноблокаторы, глюкокортикоиды, ингибиторы протеаз, тиазидные диуретики).

При приёме препаратов, ингибирующих изоферменты цитохрома P450 (например, циметидин, кофеин, эритромицин, флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин), уровень клозапина в сыворотке может существенно возрасти. Вещества, индуцирующие цитохром P450 IA2 (например, фенитоин, никотин, рифампицин), могут, напротив, уровень клозапина существенно снизить[4].

Сочетание клозапина с циметидином не рекомендуется[11].

Бензодиазепины могут потенцировать токсический эффект клозапина[25]. При приёме клозапина в сочетании с бензодиазепинами и другими психоактивными препаратами отмечались случаи остановки дыхания и кровообращения[4]. Сочетание с бензодиазепинами может приводить к чрезмерной седации, слюнотечению, атаксии, в некоторых случаях — к расстройству сознания[49]; это сочетание повышает риск развития ортостатического коллапса, обморока[11].

Клозапин ослабляет эффект дофаминергических средств для лечения паркинсонизма[47]:398.

Так как клозапин может снижать судорожный порог, у пациентов, принимающих противоэпилептические средства, может потребоваться коррекция дозы[13]. Риск припадков повышается при сочетании клозапина с другими препаратами, снижающими порог судорожной активности (например, флувоксамином или мапротилином)[48].

При сочетании клозапина с препаратами, обладающими высоким связыванием с белками (например, варфарин и дигоксин), возможно повышение их плазменных концентраций за счёт их перемещения из белков плазмы крови. При необходимости следует корректировать дозы таких веществ[13].

Синдром отмены клозапина (так называемые холинергические симптомы «отдачи») может развиваться после длительного лечения в дозах свыше 300 мг/сут[16]. Риск этого синдрома при отмене данного препарата значительно выше, чем при отмене других нейролептиков. Причины его возникновения: предположительно развитие при приёме нейролептика гиперчувствительности холинергических и дофаминергических рецепторов; задействованы также, по-видимому, серотонинергическая, норадренергическая и ГАМК-ергическая системы. Резкая отмена клозапина допустима лишь при наличии серьёзных клинических показаний и в стационарных условиях; без консультации с врачом и без постепенного снижения дозы (максимум на 50 мг/сут в неделю) отменять препарат нежелательно[50].

Синдром отмены клозапина может включать в себя различную симптоматику, от физического дискомфорта до тяжёлого психоза. При отмене клозапина наблюдались бессонница, беспокойство, возбуждение, дисфория, гиперактивность,

ru.wikipedia.org

Азалептин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Azaleptin таб. 100 мг: 50 шт. (5044)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

www.vidal.ru

Азалептин – инструкция по применению, отзывы, дозы

Азалептин (клозапин) – это атипичный нейролептик, широко используемый в клинической практике с 80-х годов прошлого века. Однако, несмотря на весьма длительную историю применения, он остается единственным препаратом с наиболее мощным и широким спектром антипсихотической активности и значительно превосходит по этим показателям другие, известные на сегодняшний день, нейролептики.

Состав, форма выпуска и аналоги

Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.

Форма выпуска препарата – таблетки, содержащие 25 или 100 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты. Лекарственное средство расфасовано в стеклянные или полимерные флаконы с крышечкой по 50 штук. В картонную упаковку вкладывают один флакон.

Аналогами Азалептина являются следующие медикаменты: Клозапин, Азалепрол, Лепонекс и Клозастен.

Фармакологическое действие Азалептина

Лекарственный препарат обладает антипсихотической активностью, не вызывая угнетения стереотипного поведения и развитие каталепсии. Он оказывает выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы и слабое на D1-3 и D5-рецепторы. Азалептин обладает сильным адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим и умеренным антисеротонинергическим эффектом.

В клинических условиях препарат вызывает быстрое и выраженное седативное действие. Антипсихотический эффект Азалептина, по отзывам, отмечается даже у тех пациентов (в том числе больных шизофренией), которые оказались невосприимчивы к терапии другими лекарственными средствами.

Положительная динамика при приеме клозапина описана у лиц с некоторыми когнитивными расстройствами. У людей, страдающих шизофренией, значительно снижается частота самоубийств и суицидальных попыток.

Показания к применению Азалептина

Согласно инструкции, Азалептин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Хронические и острые формы шизофрении;
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Поведенческие и эмоциональные расстройства;
  • Маниакальные состояния;
  • Психомоторное возбуждение при психопатии;
  • Расстройства сна.

Противопоказания

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

  • Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
  • Миастения;
  • Токсические психозы;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • Нарушения функций печени и почек;
  • Глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Атония кишечника;
  • Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Способ применения Азалептина

Разовая доза Азалептина составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Как правило, лечение начинают с 25-50 мг препарата, постепенно увеличивая суточную дозу Азалептина до 200-300 мг.

Таблетки следует принимать 2-3 раза в день после еды. В некоторых случаях врач назначает прием всей дозы один раз в сутки перед сном. Длительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 1-2 недели.

При расстройствах сна препарат назначают в малых дозах (25-50 мг). По отзывам, Азалептин действительно эффективен при бессоннице даже в небольшой дозировке.

При передозировке препарата возможно отравление Азалептином, основными симптомами которого являются оглушенность, сонливость, угнетение дыхания, тревожность, тахикардия, эпилептические припадки, коллапс, гипотензия и кома. Терапевтические меры при отравлении Азалептином предусматривают поддержание функций дыхания и сердца, назначение сорбентов и симптоматическое лечение.

Побочные действия

К возможным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы относятся головная боль, сонливость, депрессия, беспокойный сон, в редких случаях – спутанность сознания, эпилептические припадки, сильное эмоциональное возбуждение, экстрапирамидные нарушения.

К побочным действиям в работе сердечно-сосудистой системы можно отнести артериальную гипотензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся головокружением.

Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ отмечаются тошнота, рвота, слюноотделение, изжога, сухость во рту, повышенное потоотделение, увеличение массы тела и запоры.

Очень редко при приеме Азалептина происходят нарушения в работе системы кроветворения – лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Из других побочных эффектов встречаются расстройства мочеиспускания, снижение потенции, миастения и нарушения аккомодации.

Лекарственное взаимодействие Азалептина

При одновременном применении различных доз Азалептина с некоторыми медикаментами возможны следующие лекарственные взаимодействия:

  • Прием с дигоксином, варфарином, гепарином и фенитоином – увеличение их концентрации в сыворотке крови и вытеснение клозапина из участков его связывания с белками;
  • Прием с вальпроевой кислотой – изменение концентрации активного компонента Азалептина в плазме крови;
  • Прием с кофеином – возможно увеличение частоты проявления побочных эффектов;
  • Прием с карбонатом лития – возможны судороги, психозы, злокачественный нейролептический синдром;
  • Прием с рисперидоном – повышение содержания клозапина в плазме и угнетение его метаболизма;
  • Прием с рифампицином – повышение скорости метаболизма клозапина;
  • Прием с фенитоином – уменьшение концентрации активного компонента препарата в плазме крови.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

medlib.net

Азалептин - инструкция, дозы, отзывы

Азалептин – это препарат, который относится к группе нейролептиков, предназначенных для лечения психотических расстройств.

Препарат выпускается в форме таблеток и имеет в своем составе активное вещество – клозапин (азалептин). Помимо главного компонента в состав Азалептина входят такие компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Показания к применению Азалептина

Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:

  • Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
  • Быстро купировать острые состояния психотического типа;
  • Улучшать когнитивные функции;
  • Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.

Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом. Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.

Способы применения и дозы Азалептина

Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.

Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.

Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.

Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.

При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению Азалептина

  • алкогольные и токсические психозы;
  • изменения крови в анамнезе;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • тяжелые сердечнососудистые заболевания;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • глаукома;
  • миастения;
  • повышенная чувствительность к клозапину.

Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.

По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.

Дополнительные рекомендации

По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток притупляет естественные реакции человека, вызывает сонливость и невнимательность, поэтому в течение курса лечения нельзя работать с оборудованием, требующем повышенного внимания, и вести автомобиль. Также пациентам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо временно воздержаться от потенциально опасных работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Прием Азалептина исключает употребление алкоголя в любом количестве и виде.

В процессе лечения с помощью Азалептина необходим регулярный плановый контроль состояния периферической крови.

Побочные реакции Азалептина

Превышение дозировки приводит к отравлению Азалептином, но также организм может по-разному отреагировать и на допустимое количество потребляемого лекарства. В инструкции к Азалептину можно прочитать следующие побочные реакции со стороны различных систем человеческого организма:

  • со стороны ЦНС: сонливость, головные боли, спутанность сознания, ажитация, экстрапирамидные нарушения (ригидность мышц, акинезия, тремор, гипокинезия), нарушения сна, ЗНС, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, повышение температуры центрального генеза;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия с головокружениями, артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, изжога;
  • со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
  • со стороны кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения;
  • эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: запоры, нарушения аккомодации и мочеиспускания.

В начале приема Азалептина часто наблюдаются сонливость, мышечная слабость, сухость во рту, спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела. После снижения дозы препарата подобные явления, как правило, исчезают.

При отравлении Азалептином симптомы могут быть такие: угнетение дыхания, оглушенность, кома, сонливость, эпилептические припадки, тревожность, коллапс, гипотензия, тахикардия. Данные признаки характерны для передозировок препаратом. Лечение отравления Азалептином предусматривает применение сорбентов и симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – поддержание функций легких и сердца.

zdorovi.net

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

www.vidal.by

Азалептин : инструкция по применению

Азалептин запрещено назначать больным, лечащимся при помощи средств, оказывающих угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Лекарство нельзя соединять с НПВС, а кроме этого дериватами пиразолона, тиреостатическими и противомалярийными ЛС, и средствами золота.

Азалептин необходимо с осторожностью принимать в соединении с антипсихотиками, антидепрессантами, антимикробными ЛС и антиконвульсантами, а кроме этого с дериватами сульфонилмочевины и противодиабетическими средствами.

При соединении действующего компонента с ингибиторами МАО, бензодиазепинами, препаратами для наркоза, этанолом, антигистаминными ЛС, а помимо этого прочими веществами, подавляющими ЦНС, усиливается центральное воздействие этих лекарств. С особой осторожностью нужно применять Азалептин людям, принимающим (либо недавно принимавшим) бензодиазепины либо прочие психотропные ЛС, потому как в этом случае увеличивается возможность развития коллапса (при этом может начаться угнетение дыхательного процесса и произойти остановка сердца).

Антигипертензивные и холинолитические ЛС, а также лекарства, подавляющие дыхательную функцию, нужно с осторожностью сочетать с клозапином.

В результате соединения Азалептина с лекарствами, значительно связывающимися с плазменными белками, может увеличиваться риск появления побочных реакций (вследствие вытеснения элементов из связи с плазменным белком, а также увеличения плазменной концентрации несвязанного компонента).

В соединении с ЛС, которые метаболизируются в основном через гемопротеины P450 1A2, а также P450 2D6, может увеличиваться концентрация в плазме активного компонента Азалептина. Тестирования не показали усиления лекарственного воздействия клозапина вследствие соединения с трицикликами, фенотиазинами, а также противоаритмическими ЛС I C категории (метаболизирующиеся при участии гемопротеина P450 2D6). Возможно, что под влиянием клозапина увеличивается показатель концентрации этих ЛС в плазме, поэтому при их соединении необходимо следить за состоянием больного и регулировать дозировку фенотиазинов и прочих ЛС, которые проходят метаболизм через гемопротеин P450 2D6, при появлении такой необходимости.

Азалептин ослабляет лекарственное воздействие леводопы, а также прочих дофаминостимуляторов.

Циметидин с эритромицином, а также ЛС, подавляющие процессы обратного серотонинового захвата (такие, как пароксетин и флувоксамин), в случае соединения с Азалептином увеличивают показатели активного вещества последнего в плазме.

В соединении с индукторами гемопротеина Р450 (к примеру, карбамазепином) уменьшается концентрация клозапина в плазме, а также ослабляется его лекарственное действие.

В результате соединения Азалептина с литиевыми ЛС увеличивается риск развития злокачественной формы нейролептического синдрома.

Активное вещество Азалептина уменьшает выраженность гипертензивного эффекта норадреналина, а также прочих ЛС, обладающих преимущественно адренергическими свойствами, а помимо этого заметно снижает прессорное воздействие вещества адреналин.

Всасывание лекарства из кишечника замедляется при соединении с антацидами гелеподобной формы, а также холестирамином.

[11], [12], [13]

ilive.com.ua

АЗАЛЕПТИН Побочные действия - Медицинский портал

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

АЗАЛЕПТИН инструкция по применению
АЗАЛЕПТИН отзывы



5

Азалептин сейчас принимает мой сын, вот уже пошел второй месяц, на данный момент дозировка - 500 мг. Побочные ужасные - сильно слюноотделение, толком видеть не может, говорит, что перед глазами все расплывается, тяжело стало ходить. Как говорит врач, возможно даже нужно будет увеличивать дозировку до 700 мг, что противобредовый эффект должен появиться, в лучшем случае, через полгода, а то и через год. В общем, сейчас не знаю что и делать. Доверять врачу и продолжать пить этот Азалептин или нет... Мария,я конечно не врач,но почему сразу такая сильная дозировка.Препарат отличный от других,которые много лет подбирали моей дочери,остановились только на этом:агрессивность гасится,слюноотделение и потливость,конечно заметно это сразу,меняю поочередно подушки,как то приспособилась,но дозировка 100мг.,в день-300мг. Она адекватная, с ним,правда,больше спит,но это же не плохо и помимо этого больше никаких препаратов а раньше огромный список перепробованных это ужасно,и побочные какие,то прыгает,то глаза закатывает,то руками трёт,в основном галоперидол такую гадость делает,почему не снимают с производства,не пойму.,никому он не помогает,разговаривала со многими у кого такие же проблемы.Конечно азалептин дорогой препарат,я покупаю 50таблеток100мг.за 1500т.руб,ищу аналоги и боюсь экспериментов. Судя по описанию, у него все симптомы передозировки. Не повышать, а снижать дозу нужно. Что за врач такой? Предельная доза 600 мг, а тут сразу 500 выписано!

www.medcentre.com.ua


Смотрите также