Чем парацетамол отличается от парацетамола убф


Парацетамол — Википедия

Парацетамол
Paracetamolum
ИЮПАК N-(4-гидроксифенил)ацетамид
Брутто-формула C8H9NO2
CAS 103-90-2
PubChem 1983
DrugBank 00316
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1]
АТХ N02BE01
МКБ-10 M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2[1]
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые[2]
перорально, Ректальное введение препаратов, Внутривенное вливание и внутримышечно
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган», «Тайленол» [2]
 Медиафайлы на Викискладе

Парацетамо́л (лат. Paracetamolum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. В западных странах известен под названием ацетаминофен (англ. Acetaminophen, APAP). Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре: параацетиламинофенол.

Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Вместе с тем при приёме больших доз может вызывать нарушения работы печени, кровеносной системы и почек[3]. Риск нарушений работы данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Парацетамол не является нестероидным противовоспалительным препаратом, механизм его действия принципиально иной. В отличие от ибупрофена, аспирина и других НПВП, парацетамол воздействует на нервную систему и относится к другой классификационной группе[4].

Парацетамол входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[5], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ[6].

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остаётся безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей[7] и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств»[8][9].

Лихорадка[править | править код]

Парацетамол используется для снижения лихорадки у людей всех возрастов[10]. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует использовать парацетамол для лечения лихорадки у детей, только если их температура выше 38,5 °C (101,3 °F)[11]. Вопрос об эффективности парацетамола сам по себе у детей с лихорадкой был поставлен под сомнение[12] и метаанализ показал, что он менее эффективен, чем ибупрофен[13]. Парацетамол не оказывает значительного противовоспалительного действия.

В сравнении с приёмом только ибупрофена или парацетамола в отдельности, применение этих лекарств вместе, вероятно, более эффективно в снижении температуры тела в течение первых четырёх часов после приёма лекарств (доказательства умеренного качества). Однако только в одном испытании оценивали влияние комбинированного лечения на уменьшение дискомфорта или беспокойства и выявили отсутствие различий в сравнении с применением только ибупрофена или парацетамола в отдельности.

На практике ухаживающим лицам часто советуют сначала дать одно лекарство (парацетамол или ибупрофен), и затем, если ребёнок продолжает лихорадить, дать следующую дозу альтернативного средства (лекарства). Применение альтернативного лечения таким способом (последовательно) может быть более эффективным в снижении температуры тела в первые три часа после приёма второй дозы (доказательства низкого качества), а также в уменьшении дискомфорта у ребёнка (доказательства низкого качества).

Только в одном небольшом испытании сравнивали последовательную терапию с комбинированной и не обнаружили преимуществ какого‐либо одного из двух методов лечения (доказательства очень низкого качества)[14][15].

Лечение боли[править | править код]

Парацетамол используется для облегчения лёгкой и умеренной боли. Использование внутривенной формы парацетамола для краткосрочной боли у людей в отделении неотложной помощи подтверждается ограниченными доказательствами[16][17].

Лечение остеоартрита[править | править код]

Американский колледж ревматологии рекомендует парацетамол в качестве одного из нескольких вариантов лечения людей с болью в области артрита в области тазобедренного сустава, руки или колена, которая не улучшается при физической нагрузке и потере веса[18]. Однако обзор 2015 года показал, что он обеспечивает лишь небольшое преимущество при остеоартрите[19].

Парацетамол обладает относительно небольшой противовоспалительной активностью, в отличие от других распространённых анальгетиков, таких как НПВС, аспирин и ибупрофен, но ибупрофен и парацетамол имеют сходные эффекты при лечении головной боли. Парацетамол может облегчить боль при лёгком артрите, но не влияет на основное воспаление, покраснение и отек сустава[20]. Он обладает анальгетическими свойствами, сравнимыми с таковыми у аспирина, а его противовоспалительные эффекты слабее. Это лучше переносится, чем аспирин из-за проблем с кровотечением с аспирином.

При рассмотрении компромисса между пользой и вредом от нестероидных противовоспалительных препаратов и парацетамола/ацетаминофена, не известно, является ли один лучше другого для лечения ревматоидного артрита. Но люди с ревматоидным артритом и исследователи в этом испытании отдали большее предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам, а не ацетаминофену/парацетамолу[21][22].

Лечение боли в пояснице[править | править код]

Основываясь на систематическом обзоре, парацетамол рекомендуется Американским обществом боли в качестве лечения первой линии при болях в пояснице[23]. Напротив, Американский колледж врачей нашёл хорошие доказательства для НПВП, но только для парацетамола, в то время как другие систематические обзоры пришли к выводу, что доказательств его эффективности недостаточно[19][24][25][26].

Головные боли[править | править код]

Совместное заявление немецких, австрийских и швейцарских обществ головной боли и Немецкого общества неврологии рекомендует использовать парацетамол в сочетании с кофеином в качестве одной из нескольких терапий первой линии для лечения головной боли напряжённости или мигрени[27]. При лечении острой мигрени он превосходит плацебо, при этом 39% людей испытывают облегчение боли в один час по сравнению с 20% в контрольной группе[28][29].

В настоящее время в России выпускается лекарство с таким сочетанием (парацетамол, кофеин и ацетилсалициловая кислота) под названием Цитрамон.

Послеоперационная боль[править | править код]

Парацетамол в сочетании с НПВС может быть более эффективным для лечения послеоперационной боли, чем только парацетамол или НПВС[30].

Онкологические боли[править | править код]

Не были обнаружены доказательства, что применение только парацетамола влияет на интенсивность боли. Не обнаружено доказательств того, что применение парацетамола в комбинации с морфиноподобными лекарствами эффективнее, чем применение только морфиноподобных лекарств. Применение парацетамола не приводило к улучшению качества жизни. Выводы о побочных эффектах отсутствовали. Объём информации и различия в представлении результатов исследований свидетельствуют о том, что никакие выводы не могут быть сделаны. Качество доказательств было очень низким[31][32].

Использование в стоматологии[править | править код]

НПВС, такие как ибупрофен, напроксен, диклофенак, более эффективны, чем парацетамол для борьбы с зубной болью или болью, возникающей в результате стоматологических процедур; комбинации НПВС и парацетамола более эффективны, чем применение по отдельности[33]. Парацетамол особенно полезен, когда НПВС противопоказаны из-за гиперчувствительности или проблем с язвой желудочно-кишечного тракта или кровотечения ЖКТ[34]. Его также можно использовать в сочетании с НПВС, когда они неэффективны в борьбе с зубной болью[35]. Систематический обзор предоперационных анальгетиков для дополнительного обезболивания у детей и подростков показывает отсутствие преимуществ при приёме парацетамола перед лечением зубов, чтобы помочь уменьшить боль после лечения процедур под местной анестезией, однако качество доказательств низкое[36][37].

Другое применение[править | править код]

Эффективность парацетамола при использовании в сочетании со слабыми опиоидами (такими как кодеин) улучшилась примерно у 50% людей, но при этом увеличилось число побочных эффектов[38][39][40] Комбинация препаратов парацетамола и сильных опиоидов, такие как морфин, улучшают анальгетический эффект.[41].

Комбинация парацетамола с кофеином превосходит только парацетамол для лечения общих болевых состояний, включая зубную боль, послеродовую боль и головную боль[42][43].

Было обнаружено, что и парацетамол, и ибупрофен, при использовании их по отдельности, были более эффективными, чем фиктивное лекарство (плацебо), в облегчении боли в ушах через 48 часов (у 25% детей, получавших фиктивное лекарство, была остаточная боль через 48 часов, по сравнению с 10% в группе парацетамола и 7% в группе ибупрофена). Не было значимых различий в неблагоприятных событиях, о которых сообщали в испытаниях, между детьми, которых лечили либо парацетамолом, либо ибупрофеном, либо фиктивным лекарством (плацебо), но эти результаты следует интерпретировать с осторожностью, учитывая малое число участников и небольшую частоту неблагоприятных эффектов[44][45].

Лечение открытого артериального протока[править | править код]

Парацетамол используется для лечения открытого артериального протока, который может иметься у новорождённых, когда кровеносный сосуд, используемый при развитии лёгких, не зарастается, как обычно, но доказательств безопасности и эффективности парацетамола для этой цели не хватает[46][47]. Также использовались нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), особенно индометацин и ибупрофен, но доказательства их применения также невелики[46]. Это заращение протока, по-видимому, частично вызвано сверхактивным простагландином E2 (PGE2), сигнализирующим в основном через его рецептор ЕР4, но, возможно, также через рецепторы рецептора ЕР2 и рецепторы ЕР3[46].

Частота успешного закрытия ОАП при применении парацетамола была выше, чем при приёме плацебо, и такой же, как при применении ибупрофена и индометацина. Парацетамол показал меньше неблагоприятных эффектов на функции почек и печени.

Парацетамол представляет собой перспективную альтернативу индометацину и ибупрофену для закрытия ОАП с возможно меньшим числом неблагоприятных эффектов.

Из-за сообщений о возможной взаимосвязи между дородовым применением парацетамола и развитием аутизма или расстройств аутистического спектра в детстве и задержкой речевого развития у девочек, период наблюдения в любых исследованиях парацетамола у новорождённых должен быть не менее 18‐24 месяцев после рождения[48][49].

Парацетамол метаболизируется печенью и гепатотоксичен; побочные эффекты усиливаются в сочетании с алкогольными напитками и, скорее всего, у хронических алкоголиков или людей с повреждением печени[50][51]. Также есть предположение о риске развития осложнений верхних желудочно-кишечных отделов, в частности, риск желудочных кровотечений при постоянном приёме высоких доз препарата[52]. Повреждение почек наблюдалось в редких случаях, преимущественно при передозировке[53].

Британский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвящённых влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей»[7].

Учёными из университета Огайо было установлено, что приём парацетамола ослабляет испытываемый человеком эмоциональный отклик. Из 82 человек, рассматривавших набор фотографий спустя час после приёма таблетки, уровень эмоциональности снимков по 10-балльной шкале, оценённый испытуемыми, принявшими парацетамол, составил в среднем 5.85, в то время как аналогичное значение в контрольной группе, принявшей плацебо, равнялось 6.76[54][55][56][57]. Более ранние исследования канадских учёных показали сходный результат[58].

Гепатотоксичность[править | править код]

Одно из побочных действий парацетамола — гепатотоксичность, повреждение печени вплоть до смертельного исхода[4]. По статистике США, среди отказов печени в 48% случаев виновата передозировка парацетамола. Ежегодно 30 тысяч человек госпитализируются после передозировки парацетамола, из них около половины отравились, не осознавая этого. У таких больных проводится трансплантация печени, но в 28% случаев пересадок пациент всё равно умирает[59][60]. К сожалению, данных по России нет[60].

В 2011 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США запустило государственную образовательную программу, которая поможет избежать передозировки, предупреждая: «Ацетаминофен может вызвать серьёзное повреждение печени, если применяется в дозах, превышающих указанные на упаковке»[61][62][63]. В предупреждении о безопасности 2011 года FDA немедленно потребовало от производителей обновить этикетки всех рецептурных комбинаций ацетаминофена, чтобы предупредить о потенциальном риске тяжелого поражения печени, и запретило препараты, содержащие более 325 мг ацетаминофена в одной дозе[64][65]. Передозировки часто связаны с использованием допинговых опиоидов с высокой дозой, поскольку эти опиоиды чаще всего сочетаются с ацетаминофеном[66]. Риск передозировки может быть усилен частым потреблением алкоголя.

Парацетамольная токсичность является основной причиной острой печеночной недостаточности в западном мире и объясняет большинство передозировок лекарств в Соединённых Штатах, Великобритании, Австралии и Новой Зеландии[67][68][69][70]. Согласно данным FDA, в Соединённых Штатах в течение 1990-х годов было зарегистрировано 56 000 посещений отделения неотложной помощи, 26 000 госпитализаций и 458 смертей в год, связанных с передозировками, связанными с ацетаминофеном. В рамках этих оценок непреднамеренная передозировка ацетаминофена составила почти 25 % посещений отделения неотложной помощи, 10% госпитализаций и 25% смертей »[71].

Кожные реакции[править | править код]

2 августа 2013 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило новое предупреждение о парацетамоле. Он заявил, что препарат может вызывать редкие и, возможно, фатальные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Продукты, требующие рецепта, должны будут содержать предупреждающую этикетку о реакциях на кожу, а FDA настоятельно призывает производителей делать то же самое с продуктами без рецепта[72].

Астма[править | править код]

В исследованиях была выявлена небольшая связь между приёмом парацетамола беременными и младенцами с развитием астмы в более старшем возрасте. По состоянию на 2017 год неизвестно, является ли эта связь причинно-следственной[73]. Некоторые данные свидетельствуют о том, что эта ассоциация, вероятно, отражает недоумение[прояснить][74], а не является действительно причинной[75]. В 2014 году установлено, что среди детей эта связь исчезла при учёте респираторных инфекций[76].

Начиная с 2014 года Американская академия педиатрии и Национальный институт здравоохранения и ухода за больными (NICE) продолжают рекомендовать парацетамол для боли и дискомфорта у детей[77][78][75][79][80][81], но некоторые эксперты рекомендовали, чтобы использование парацетамола у детей с астмой или при риске развития астмы следует избегать[82][83].

Другие факторы[править | править код]

В отличие от аспирина, парацетамол не предотвращает свертывание крови (это не антитромбоцитарный препарат) и, следовательно, может использоваться у людей, у которых есть проблемы с свертыванием крови. Кроме того, он не вызывает раздражения желудка[84] Однако парацетамол не помогает уменьшить воспаление, в то время как аспирин.[85]. По сравнению с ибупрофеном, чьи побочные эффекты могут включать диарею, рвоту и абдоминальную боль, парацетамол имеет меньше побочных эффектов желудочно-кишечного тракта[86]. В отличие от аспирина, парацетамол обычно считается безопасным для детей, так как он не связан с риском синдрома Райя у детей с вирусными заболеваниями[87]. Если принимать рекреационно с опиоидами, имеются слабые данные, свидетельствующие о том, что это может привести к потере слуха[88].

Передозировка парацетамола[править | править код]

Рекомендуемая максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 3 или 4 грамма. Более высокие дозы могут привести к токсичности, включая печеночную недостаточность.

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный приём парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведёт к отравлению, сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя[89].

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола[90].

Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход[91].

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Неконтролируемая передозировка парацетамола приводит к длительной болезни. Признаки и симптомы токсичности парацетамола могут первоначально отсутствовать или могут иметься неспецифические симптомы. Первые симптомы передозировки обычно начинаются через несколько часов после приёма внутрь, с тошнотой, рвотой, потоотделением и болью, когда начинается острая печеночная недостаточность[92]. Люди, которые принимают передозировки парацетамола, не засыпают или не теряют сознание, хотя большинство людей, которые пытаются совершить самоубийство с парацетамолом, ошибочно полагают, что они будут потеряны в сознании от лекарств[93]. Процесс смерти от передозировки занимает от 3-5 дней до 4-6 недель.

Гепатотоксичность парацетамола на сегодняшний день является наиболее распространённой причиной острой печеночной недостаточности как в Соединённых Штатах, так и в Соединённом Королевстве[70][94]. Передозировка парацетамола приводит к большему количеству звонков в центры контроля токсинов в США, чем передозировка любого другого фармакологического вещества[95]. Считается, что токсичность парацетамола обусловлена его метаболитом хинона[96].

Неконтролируемая передозировка может привести к печеночной недостаточности и смерти в течение нескольких дней. Лечение направлено на удаление парацетамола из организма и пополнение глутатиона[96]. Активированный уголь можно использовать для уменьшения абсорбции парацетамола, если человек приходит в больницу вскоре после передозировки. В то время как антидот, ацетилцистеин (также называемый N-ацетилцистеин или NAC), действует как предшественник глутатиона, помогая организму регенерировать достаточно, чтобы предотвратить или, по крайней мере, уменьшить возможное повреждение печени, часто требуется пересадка печени, если повреждение печени становится тяжёлым[97]. Почечная недостаточность также является возможным побочным эффектом.

Активированный уголь, промывание желудка и ипекакуана могут уменьшить всасывание парацетамола при условии их применения в течение одного‐двух часов после приёма парацетамола, но клиническая польза неясна. Активированный уголь, возможно, является лучшим выбором, если человек может его принять. Иногда люди не могут принять внутрь активированный уголь по причине сонливости или потому что не нравится вкус, структура (либо оба этих фактора).

Из видов лечения, направленных на удаление токсичных продуктов парацетамола, ацетилцистеин, вероятно, может уменьшить частоту поражения печени от отравления парацетамолом. Кроме того, он имеет меньше побочных эффектов, чем другие антидоты, такие как димеркапрол и цистеамин; его преимущество над метионином было неясным. Ацетилцистеин следует назначать людям с отравлением парацетамолом при риске повреждения печени, риск зависит от принятой дозы, времени приёма пищи и данных лабораторных исследований.

В наиболее поздних клинических испытаниях рассматривали способы снижения частоты побочных эффектов с помощью внутривенного (через вену) введения ацетилцистеина, изменив способ введения. Эти клинические испытания показали, что при использовании более медленной инфузии и низкой начальной дозы ацетилцистеина может быть уменьшена доля таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, а также аллергия (нежелательные реакции организма на лекарство, такие как сыпь)[98][99].

Беременность[править | править код]

Современные клинические рекомендации рекомендуют беременным не принимать парацетамол из-за его негативного влияния на развитие плода. Среди последствий приёма парацетамола матерями во время внутриутробного развития детей фигурируют проблемы с поведением детей вплоть до расстройств аутического спектра[60].

Приём парацетамола одновременно с аспирином или ибупрофеном во время беременности до 16 раз повышает риск нарушений развития половых органов у новорождённых мальчиков в виде крипторхизма[100][101][102].

На 2010 год в когортных исследованиях не было выявлено заметное увеличение врождённых пороков развития, связанных с использованием парацетамола во время беременности[103]. По данным на 1981 год парацетамол не влияет на закрытие артериального протока плода в отличие от ацетилсалициловой кислоты[104].

Использование парацетамола у матери во время беременности связано с повышенным риском развития астмы у детей[105]. На 2014 год замечена корреляция с увеличением СДВГ, но оставалось неясным, является ли она причинно-следственной связью[106] На 2015 год парацетамол оставался рекомендуемым лекарством первой линии от боли и лихорадки во время беременности несмотря на эти проблемы[107].

Рак[править | править код]

В некоторых исследованиях обнаружена связь между парацетамолом и небольшим увеличением риска рака почки[108], но не влияет на риск рака мочевого пузыря[109].

Фармакодинамика[править | править код]

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный[110].

Фармакокинетика[править | править код]

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Около 97% препарата метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17% подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½[2].

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде[1]. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим[111].

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства[112]. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году[113]. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году[114][115], но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах[113]. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина[116]. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания[117]. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты[113].

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола[117]. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии[118]. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник[119][120][121]. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол[122]. Это привело к «повторному открытию» парацетамола[113]. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов[117].

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин[117]. В 1955 году в США компанией McNeil Laboratories начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) — слово tylenol произошло от сокращения para-acetylaminophenol[123]. В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline.

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Парацетамол содержится более чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта в США[91].

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе[124].

Показания[править |

ru.wikipedia.org

ПАРАЦЕТАМОЛ-УБФ таблетки - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- парацетамол (paracetamol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
парацетамол 500 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
25 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные.
20 шт. - банки полимерные.
25 шт. - банки полимерные.
30 шт. - банки полимерные.
40 шт. - банки полимерные.
50 шт. - банки полимерные.
60 шт. - банки полимерные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-УБФ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

В чем разница между парацетамолом и ибупрофеном? — Рамблер/доктор

Повышенная температура и боль — это, пожалуй, самые распространенные недуги, с которыми люди сталкиваются время от времени, а парацетамол и ибупрофен — самые популярные лекарства, используемые для лечения данного состояния. Есть много различий в том, как работают эти лекарства. Они также имеют разные взаимодействия и побочные эффекты. Врачи рассказали сайту МедикФорум, что основное различие между парацетамолом и ибупрофеном заключается в том, что ибупрофен является НПВП, а парацетамол — нет. Это означает, что ибупрофен очень эффективен при лечении воспаления, тогда как парацетамол не может этого сделать. Например, парацетамол может лечить боль из-за артрита, но не может лечить воспаление суставов. Парацетамол является активным ингредиентом большинства синтетических продуктов для снятия боли, включая форму таблеток, суспензии, капль, сиропы и суппозитории. С другой стороны, ибупрофен является активным ингредиентом в ряде безрецептурных суспензий, сиропов и жевательных таблеток. Правильная дозировка обоих лекарств зависит от веса человека, а не по возрасту. Однако в некоторых случаях поставщик медицинских услуг может рекомендовать дозу в зависимости от возраста пациента. Парацетамол назначают пациенту каждые 4-6 часов, не более 4 раз в день, тогда как ибупрофен назначают каждые 6-8 часов, не более 3 раз в день. Парацетамол можно назначать младенцу в возрасте от 1 месяца, тогда как ибупрофен нельзя давать ребенку менее 3-месячного возраста. Обе лекарства не должны давать ребенку более двух дней подряд без рецепта врача. Оба лекарства можно комбинировать одновременно. Парацетамол может начать действовать на протяжении 30 минут после перорального введения и 90 минут приема в виде суппозитория через задний проход. Напротив, ибупрофен начинает проявлять эффект на протяжении 15 минут после употребления внутрь. Парацетамол — относительно безопасное лекарство без каких-либо побочных эффектов, зависимости от правильного применения согласно инструкции. Однако, ибупрофен обычно способен привести к диарее и тошноте. Ибупрофен или парацетамол нельзя вводить, если пациент уже страдает двумя разными заболеваниями. Например, человек, который страдает заболеваниями почек или печени, более вероятно, будет иметь побочные эффекты после введения парацетамола. Человеку, страдающему заболеваниями почек, печени или сердца, также не следует назначать ибурпофен без медицинского наблюдения. Если у пациента есть астма, вызванная НПВП, у него также повышен риск возникновения побочных эффектов ибупрофена. Практически, ибупрофен сильнее отравляет желудок по сравнению с парацетамолом. Ибупрофен проявляет слабую токсичность для почек, в то время как парацетамол делает это в печени. В целом, парацетамол считается лучшим лекарством от головной боли, тогда как ибупрофен предпочтительнее мышечной боли и при других подобных проблемах. Ранее доказано, что парацетамол может приводить к смерти.

Видео дня. Что делают в Москве для защиты от коронавируса

Читайте также

doctor.rambler.ru

Парацетамол - Статьи - Доктор Комаровский

Это лекарство - одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире. Главное доказательство тому - его можно купить без рецепта врача. Только не смейтесь, пожалуйста. Я ведь не про нашу с вами страну говорю - у нас без рецепта можно купить все что угодно. Но даже там, где с этим вопросом очень строго, парацетамол продается свободно и без ограничений. Сие, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны - безопасное.
Тысячи фармацевтических фирм в десятках стран мира производят парацетамол под сотнями самых разнообразных названий и в самых разнообразных формах. Подтвердить этот факт несложно - кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий.
В начале о названиях. Дофалган, панадол, калпол, мексален, доломол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парацет, дарвал, акамол, вольпан, опрадол и т. д. - все это самый обыкновенный парацетамол. Отрадно заметить, что отечественные производители без особых претензий на оригинальность назвали парацетамол - парацетамолом.
Теперь о формах выпуска. Имеются: капсулы, сиропы, свечи, капли, эликсиры, таблетки простые, таблетки жевательные и таблетки "шипучие", растворы для приема внутрь и для инъекций (уколов).


Парацетамол - очень хорошее лекарство, которое никого и ни от чего не лечит!??
Объясняю. Существует достаточно большая группа лекарственных средств, которая носит название "нестероидные противовоспалительные препараты". Слово "нестероидные" означает негормональные. Так вот, представители этой группы обладают тремя видами действия: жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным. Многие из лекарств, входящих в эту группу, вы знаете - если и не принимали сами, то, по крайней мере, названия слышали: аспирин, индометацин, вольтарен, бутадион, ибупрофен, пироксикам. Парацетамол традиционно относили к этой группе препаратов, но исследования последних лет позволили установить следующий факт: противовоспалительный эффект парацетамола настолько незначителен, что им можно пренебречь. С учетом последнего, парацетамол рассматривается как лекарство, обладающее всего двумя свойствами, но свойствами очень существенными - способностью понижать температуру тела и способностью уменьшать любую боль. В инструкциях (аннотациях) к парацетамолу так и пишут - парацетамол: анальгетик + антипиретик.
Кстати, к этой же группе относится такой известный препарат, как фенацетин, который, после попадания в человеческий организм определенным образом изменяется (химики говорят метаболизируется) и превращается в... парацетамол. Фенацетин выпускается в чистом виде и входит в состав многих популярных лекарств - цитрамона, седалгина, аскофена, кофицила. Правда, фенацетин более токсичен в сравнении с парацетамолом. В чистом виде его уже не используют, ряд препаратов, содержащих фенацетин (аскофен, например), запрещены к применению, вместо цитрамона в продаже все чаще появляется "цитрамон - П" - то же самое лекарство, но фенацетин в нем заменен парацетамолом.
И боль, и повышение температуры тела - проявления совершенно определенной болезни. Парацетамол уменьшает выраженность указанных симптомов, но на болезнь это не влияет. Такое положение вещей весьма принципиально. Ведь на течение любой болезни можно влиять по-разному. Можно бороться с симптомами, а можно влиять непосредственно на причину болезни. Второй путь, и это очевидно, более перспективен.
Устранение симптомов может иметь и плюсы и минусы.
Снижая температуру тела при вирусных инфекциях, мы препятствуем выработке интерферона - белка, который нейтрализует вирусы. Это очевидный минус.
У детей, особенно первых трех лет жизни высокая температура тела может вызвать приступ судорог. Парацетамол снижает температуру и препятствует возникновению судорог. Это очевидный плюс.
У человека повышено артериальное давление и имеет место сильная головная боль. Глотая по этому поводу парацетамол можно "доглотаться" до гипертонического криза (минус).
Любая боль повышает артериальное давление. Болит зуб - давление повышается, парацетамол снимает зубную боль - давление нормализуется (плюс).
Список плюсов и минусов можно продолжить до бесконечности, но вывод однозначен. Парацетамол - препарат для симптоматической терапии и может использоваться лишь как средство временного облегчения симптомов, до того момента, когда врач определит причину этих симптомов и целесообразность борьбы с ними именно таким способом.
Парацетамол - лекарство уникальное по своей безопасности, даже превышение дозы в 2-3 раза, как правило, не приводит к сколько-нибудь серьезным последствиям, хотя сознательно этого делать не надо.
В отношении доз разговор вообще отдельный. И начать этот разговор следует с констатации вполне очевидного факта: очень многие дяди и тети, испытавшие на себе действие парацетамола, весьма скептически отзываются по поводу его эффективности. Объяснить сей факт, на первый взгляд, сложно - во всем мире эффективно, а у нас неэффективно. Но это только на первый взгляд.
Дело в том, что наш среднестатистический соотечественник любое лекарство принимает в дозе "один таблетка" 3 раза в день после еды. Так принято. Но с парацетамолом подобный номер не проходит, поскольку отечественной промышленностью выпускались и выпускаются таблетки, содержащие 200 мг препарата, а это в 2,5 - 5 раз меньше, чем положено взрослому человеку. Не всякий, даже очень большой поклонник лекарств, позволит себе проглотить сразу аж 5 таблеток!
Еще несколько слов про дозы. Отечественные и зарубежные официальные фармакологические источники приводят дозы, весьма отличающиеся друг от друга. Весьма - это значит в 2 раза. Не верите?
Главный советский и СНГешный фармаколог М. Д. Машковский в своем двухтомном бестселлере "Лекарственные средства" пишет: "Дозы для взрослых 0,2 - 0,4 г на прием, 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г".
Справочник "Видаль" устами "ненашенских" производителей дает характеристику не какого-то конкретного лекарства, а вещества "парацетамол". Выглядит эта характеристика так: "Внутрь взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза 1 г). Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. А инструкция на "Панадол" еще проще: "Взрослым назначают по 1 г не более 4 раз в сутки с интервалом 4 - 6 часов, максимальная суточная доза - 4 г.".
С точки зрения практикующего врача, ситуация просто анекдотическая! В одной и той же стране, в одном и том же году выпускаются 2 совершенно официальных справочных руководства и в отношении чуть ли не самого распространенного в мире лекарства рекомендуемые дозы разнятся более чем в 2 раза! Прекрасная иллюстрация к нелегкой судьбе врача - вам назначат панадол, проглотите рекомендуемую в инструкции дозу и смело обращайтесь в суд! Доза в два раза больше той, что положено по нашенским инструкциям.
Но опять-таки, с точки зрения практикующего врача, зарубежные источники более близки к истине - 1 таблетка в 0,2 г взрослому человеку помогает слабо.
Поэтому учитывая, что про дозы для взрослых мы уже написали, в отношении детей привожу дозы эффективные:
Младенцам до 3 месяцев - нельзя вообще.
От 3 до 6 месяцев - 80 мг 2 раза в сутки.
От 6 до 12 месяцев - 80 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 1 до 2 лет - 80 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 2 до 4 лет - 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет - 150 мг 3 - 4 раза в сутки.
От 6 до 8 лет - 250 - 300 мг 2-3 раза в сутки.
От 8 до 12 лет - 250 - 300 мг 3 раза в сутки.
От 12 до 15 лет - 250 - 300 мг 3 - 4 раза в сутки.
Несмотря на подчеркнутый нами факт касательно безопасности препарата, побочные явления все-таки имеются. Возможны и боли в животе, и аллергические реакции, и снижение уровня гемоглобина. При длительном употреблении высоких доз иногда бывает повреждение печени. Все это может быть, но бывает очень редко, отсюда и популярность лекарства.
После всасывания в кровь парацетамол проходит ряд превращений в печени и выделяется из организма почками. Неудивительно, что при нарушении работы (болезнях) печени все побочные эффекты препарата могут усиливаться.
Следует также знать, что парацетамол является важнейшим компонентом очень многих широко известных комбинированных лекарственных средств. К ним относятся: колдрекс, солпадеин, панадеин, панадол-экстра, мексавит, терафлю, фервекс, антигриппин и еще сотни других.
Наиболее частое показание к применению парацетамола - лихорадка при инфекционных заболеваниях. А самые распространенные инфекционные болезни - это острые респираторные вирусные инфекции.
В последние годы десятки исследовательских центров и клиник сообщают о том, что использование весьма популярного при вирусных инфекциях аспирина способно, особенно у детей, провоцировать развитие очень тяжелого заболевания - синдрома Рэя. При развитии этого синдрома имеют место выраженные повреждения печени и нервной системы. С учетом указанного факта парацетамол при ОРВИ однозначно рассматривается в качестве симптоматического средства № 1.
И в заключение - обязательная полезная информация.

  • Самое главное: эффективность парацетамола очень высока именно при ОРВИ. При бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ, парацетамол помогает не надолго или вообще не помогает. Короче говоря, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает конкретному больному взрослому или конкретным родителям правильно оценить серьезность болезни: если после приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у заболевшего нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует - тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.
  • Эффективность препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием. Разница в цене - нередко десятикратная.
  • Парацетамол не используют планово, т. е. строго по часам, например, "по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день". Парацетамол дают или принимают лишь тогда, когда есть повод дать или принять. Высокая температура - глотаем, нормализовалась - не глотаем.
  • Нельзя давать парацетамол более 4-х раз в сутки и более 3-х суток подряд.
  • В любом случае, необходимо отдавать себе отчет в том, что самостоятельное использование парацетамола - лишь временная мера, позволяющая спокойно дождаться врача.

автор Комаровский Е.О.
опубликовано 12/01/2007 14:25
обновлено 14/12/2018
— Лекарства

komarovskiy.net


Смотрите также