Форма выпуска лозартан


Лозартан инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Losartan таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 10, 14, 15, 20, 28, 30 или 45 шт. (53877)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета; допускается шероховатость поверхности таблеток.

1 таб.
лозартан калия12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (поливиниловый спирт, тальк, макрогол, титана диоксид).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета; допускается шероховатость поверхности таблеток.

1 таб.
лозартан калия50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II оранжевый (поливиниловый спирт, тальк, макрогол, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

www.vidal.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фетальная токсичность

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных средств, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и смертности. Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. Если установлена беременность, применение лекарственного средства Лозартан следует немедленно прекратить.

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Было показано, что при применении лозартана у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией наблюдалась высокая частота возникновения гиперкалиемии. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Применение у детей с нарушениями функции почек

Препарат не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации

На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.

Другие предостережения и предупреждения

Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у афроамериканцев, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются афроамериканцами.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной пороков развития плода или его смерти. Если диагностирована беременность, лекарственное средство Лозартан следует немедленно отменить.

Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные, однако небольшое повышение риска не исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациентам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если в течение второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли лозартан, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.

Кормление грудью

Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять данное лекарственное средство в период лактации. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.

Применение у детей

Лозартан не рекомендован детям в возрасте младше 6 лет, поскольку недостаточно данных относительно применения препарата в данной группе пациентов.

Применение лекарственного средства Лозартан 100 мг у детей с массой тела менее 50 кг не рекомендовано в связи с невозможностью подбора необходимой дозировки препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

apteka.103.by

Лозартан (Losartanum): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.
Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

 

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан - 1.7%, плацебо - 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

 

Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина, что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови.

 

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала применения препарата.

 

И лозартан, и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1, чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан.

 

Фармакокинетика

Всасывание

 

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

 

Системная биодоступность лозарта

allmed.pro

Лозартан - инструкция, применение, аналоги

Лозартан – антигипертензивное лекарственное средство.

Состав и форма выпуска Лозартана

Выпускают Лозартан таблетки, содержащие главное действующее вещество – лозартан калия в количестве 25 или 50 мг. Вспомогательными компонентами являются: стеарат магния, лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-30.

В блистерах по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, Лозартан выборочно блокирует ангиотензивные рецепторы первого типа, оказывая гипотензивное действие. Применение Лозартана целесообразно для снижения давления, защиты почек при сахарном диабете 2 типа, а также при сердечной недостаточности хронического типа.

Препарат отличается длительным действием – около суток.

Аналоги Лозартана

По главному действующему веществу аналогами Лозартана являются: Зисакар, Блоктран, Реникард, Лориста, Лозарел, Козаар, Гизаар, Лозап, Вазотенз, Лакеа, Презартан, Кардомин, Зисакар. Аналоги Лозартана выпускают в дозировках по 12,5, 25, 50 и 100 мг.

Показания к применению Лозартана

Лозартан по инструкции назначают при:

  • Артериальной гипертензии;
  • Диабетической нефропатии, протеинурии или гиперкреатининемии пациентам с сахарным диабетом 2 типа, сопровождающейся артериальной гипертензией;
  • Хронической сердечной недостаточности.

Лозартан назначают для сведения к минимуму риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и летальных исходов у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Противопоказания

Применение Лозартана противопоказано:

  • В детском возрасте до 18 лет;
  • В период беременности и кормления грудью;
  • При гиперчувствительности к главному или дополнительным компонентам;
  • При наследственной непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или нехватке лактазы;
  • При тяжелой почечной недостаточности (выше 9 баллов по Чайлд-Пью).

С осторожностью назначают Лозартан при пониженном ОЦК, артериальной гипотензии, двустороннем стенозе артерий единственной почки, печеночной или почечной недостаточности, нарушениях водно-электролитного баланса.

Способ применения и дозировка

Лозартан по инструкции предназначен для приема внутрь, независимо от приемов пищи. Таблетки проглатывают, запивая достаточным количеством воды.

Для лечения артериальной гипертензии показана дозировка 50 мг один раз в сутки. Допускается увеличение дозировки вдвое в случае необходимости.

Для лечения хронической сердечной недостаточности начальная дозировка Лозартана составляет 12,5 мг в сутки. Если препарат переноситься хорошо, каждую неделю дозировку увеличивают вдвое, соответственно до 25 и 50 мг в сутки. Средняя поддерживающая дозировка равна 50 мг в сутки.

Для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний дозировка составляет 50 мг один раз в сутки, иногда с добавлением гидрохлортиазида в небольших дозировках.

Передозировка

Препарат и аналоги Лозартана могут вызывать следующие симптомы передозировки: изменение ЧСС и снижение АД. В таком случае необходимо сделать промывание желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные действия Лозартана

По отзывам, Лозартан может вызывать следующие побочные действия:

  • Нервная система: астения, бессонница, сонливость, беспокойство, головокружение, парестезии, периферические невропатии, головная боль, расстройства памяти;
  • Система пищеварения: понос, тошнота, диспепсия, анорексия, боль в животе, рвота, метеоризм, запор, гастрит;
  • Система дыхания: кашель, заложенность носа, ринит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • Мочеполовая система: нарушения функции почек, инфекции мочеполовых путей, ложные позывы на мочеиспускание, импотенция, ослабление либидо;
  • Аллергии: сыпь на коже, зуд, ангионевротический отек.

В отдельных случаях возможны гиперкалиемия, повышение уровня печеночных трансаминаз, подагра, лихорадка, васкулит, тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Допускается применение Лозартана в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Лозартан усиливает действие симпатолитиков и бета-адреноблокаторов.

При комбинаторном применении Лозартана с диуретиками может развиться аддитивный эффект.

Флуконазол и рифампицин снижают концентрацию действующего вещества препарата (лозартана) в плазме крови.

Условия и срок хранения

Лозартан следует хранить в недоступном для детей месте не дольше трех лет.

zdorovi.net


Смотрите также