Рифампицин как принимать


РИФАМПИЦИН капсулы - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- рифампицин (rifampicin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы 1 капс.
рифампицин 150 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (150) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Рифампицин — Википедия

Рифампицин
Rifampicin[1]
ИЮПАК (7S,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S)- 2,15,17,27,29-пентагидрокси-11-метокси-3,7,12,14,16,18,22-гептаметил-26-[(E)-N-(4-метилпиперазин-1-ил)карбоксимидоил]-6,23-диоксо-8,30-диокса-24-азатетрацикло[23.3.1.14,7.05,28]триаконта-1,3,5(28),9,19,21,25(29),26-октаен-13-ил ацетат
Брутто-формула C43H58N4O12
Молярная масса 822,94
CAS 13292-46-1
PubChem 5360416
DrugBank APRD00207
Фармакол. группа Ансамицины
АТХ J04AB02
Биодоступн. 90 — 95 %
Метаболизм Печень и кишечник
Период полувывед. от 6 до 7 часов
Экскреция от 15 до 30 % почки
60 % жёлчь
капсулы по 150 и 300 мг, лиофилизат во флаконах для приготовления инъекционных растворов
перорально, внутривенно капельно
Рифампицин, Бенемицин, Макокс, Р-цин, Римактан, Римпацин, Римпин, Рифадин, Рифамор, Рифарен, Эремфат, Фтизамакс[2]
 Медиафайлы на Викискладе

Рифампицин (лат. Rifampicinum) — антибиотик, противотуберкулёзное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры. К действию рифампицина чувствительны многие штаммы неспорообразующих анаэробов, в т. ч. бактероиды, кишечные палочки, протеи, возбудители болезни легионеров, бруцеллеза, трахомы, орнитоза, риккетсиозов. Рифампицин действует на грамположительные (особенно стафилококки), в том числе множественно-устойчивые, стрептококки, грамположительные споровые палочки (возбудитель сибирской язвы и клостридии). Оказывает действие и на грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, но в отношении грамотрицательных бактерий менее активен [3].

Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулёзным препаратом первого ряда. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis. Устойчивость к рифампицину развивается быстро [3]. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулёзными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2.5 ч после приёма внутрь. При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приёме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 — 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создаётся в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой. Основным показанием к применению является туберкулёз лёгких и других органов. Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях лёгких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями. В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулёзных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики. Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде. Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слёзную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.

  • Туберкулёз различной локализации (все формы).
  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего множественно устойчивыми стафилококками), в том числе:
    • остеомиелит;
    • пневмония;
    • пиелонефрит;
    • лепра;
    • менингококковое носительство;
  • желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит; — выраженные нарушения функции почек;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к рифамицинам;
  • внутривенное введение противопоказано при лёгочно-сердечной недостаточности и флебите.

Возможны: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; окрашивание мочи в оранжево-красный цвет, головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; лейкопения; крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко — острая печеночная недостаточность; гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при интерминирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва). Очень редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Принимают внутрь натощак (за 0,5 — 1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

Внутривенное вливание рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если приём препарата внутрь затруднён или плохо переносится больным.

Монотерапия туберкулёза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулёзными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулёза.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1 — 2 дней.

Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 — 0,6 г в сутки, при тяжёлых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8 — 10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 — 3 приёма. Длительность применения 5 — 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того — диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приёме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).

При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит. Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приёме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приёма Рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, хинидина, ГКС.

Новорождённым и недоношенным детям Рифампицин назначают лишь в случае крайней необходимости. При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулёзных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов. Этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном применении Рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение Рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая её на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек. При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови. Рифампицин окрашивает мочу, слёзы, мокроту, а также контактные линзы в коричнево-красный цвет.

ru.wikipedia.org

РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН капсулы - инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- рифампицин (rifampicin)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые, №1, корпус и крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул - порошок красно-коричневого цвета, возможно наличие белых вкраплений.

1 капс.
рифампицин 150 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат 0.9 мг, магния гидроксикарбоната гидрат 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15 мг, лактозы моногидрат до массы содержимого капсулы 300 мг.

Состав капсулы: титана диоксид 2%, азорубин 0.0328%, солнечный закат желтый 0.219%, желатин до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (50) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (100) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (150) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (200) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (300) - коробки картонные (для стационаров).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (500) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (10) - коробки картонные (для стационаров).
100 шт. - банки полимерные (12) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (10) - коробки картонные (для стационаров).
500 шт. - банки полимерные (12) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (4) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (6) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (10) - коробки картонные (для стационаров).
1000 шт. - банки полимерные (12) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН лиофилизат - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- рифампицин (rifampicin)

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде кристаллического порошка красно-коричневого цвета, допускается комкование.

1 амп.
рифампицин 600 мг

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 56 мг, натрия сульфит 11.2 мг, натрия гидроксид 4 мг.

600 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
600 мг - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной.
600 мг - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
600 мг - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН-ФЕРЕЙН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

РИФАМПИЦИН-АКОС капсулы - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Новости по теме

Показания

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Беременность и лактация

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Описание препарата РИФАМПИЦИН-АКОС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Рифампицин Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

РИФАМПИЦИН

 

 

Торговое название

Рифампицин

 

Международное непатентованное название

Рифампицин

 

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения

 

Состав

Состав на одну ампулу

активное вещество - рифампицин (в пересчете на 100% вещество) – 0.15 г, вспомогательные вещества - кислота аскорбиновая, натрия сульфит безводный

 

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато – коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха

 

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Код АТС J04AB02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови – 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови – 2 - 3 ч. Связь с белками плазмы – 84 - 91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения – 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг – у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг – 2.5 ч, 600 мг 3 - 4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 - 2 ч.

Выводится преимущественно, с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками – 20 %. После приема 150 - 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4 – 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция  резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается

 

Показания к применению

- туберкулез.

 

Способ применения и дозы

Парентерально – внутривенно капельно.

Внутривенно – при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.

Рифампицин вводится внутривенно 300 мг при весе 30 - 39 кг, 450 мг – при весе 40 - 54 кг, 600 мг – при весе 55 - 69 кг, 750 мг – при весе 70 кг.

Суточная доза вводится в 1 прием. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием).

Препарат применяется в комплексе с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом в интенсивной фазе лечения.

Для приготовления раствора для внутривенного введения лиофилизата     (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы.

Скорость введения – 60-80 кап/мин

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея

- снижение аппетита

- эрозивный гастрит

- псевдомембранозный энтероколит

- повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови           - гипербилирубинемия

- гепатит

- крапивница

- эозинофилия

- ангионевротический отек

- бронхоспазм

- артралгия

- лихорадка

- головная боль

- снижение остроты зрения

- атаксия

- дезориентация

- нефронекроз

- интерстициальный нефрит

- лейкопения

- дисменорея

- индукция порфирии

- миастения

- гиперурикемия

- обострение подагры

- гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия)

- кожные реакции

- гемолитическая анемия

- тромбоцитопеническая пурпура

- острая почечная недостаточность.

 

Противопоказания 

- гиперчувствительность

- желтуха

- инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года)

- период лактации

- хроническая почечная недостаточность

- тяжелая легочно-сердечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

Лекарственные взаимодействия 

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Особые указания 

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока и других серьезных нежелательных побочных реакций лечение рифампицином прекращают.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

Беременность и лактация

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции)

Передозировка

Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез;

 

Форма выпуска  и упаковка

Порошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения.

По 0.15 г помещают в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

 

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

 

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007,

г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220-37-16,

e-mail:[email protected],

http://www.belmedpreparaty.com.

 

Владелец регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан,

г. Алматы, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: [email protected]

pharmprice.kz

Рифампицин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Рифампицин/Rifampicin.

Формула: C43H58N4O12, химическое название: 3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ ансамицины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное, противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Рифампицин нарушает образование в бактериальной клетке РНК: связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой (бета-субъединицей), не допуская ее присоединению к ДНК, и угнетает транскрипцию РНК. На РНК-полимеразу человека рифампицин не влияет. Рифампицин эффективен против внутри- и внеклеточно расположенных микроорганизмов, в особенности против внеклеточных возбудителей, которые быстро размножаются. Есть данные о том, что рифампицин блокирует последнюю стадию формирования поксвирусов, скорее всего, за счет нарушений в образовании наружной оболочки.

В низких концентрациях рифампицин действует на Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и метициллинрезистентные штаммы), стрептококки; в высоких концентрациях действует на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, в том числе и бета - лактамазообразующие). Также рифампицин активен против Haemophilus influenzae (включая и устойчивых к хлорамфениколу и ампициллину), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes и прочих грамположительных анаэробов. Рифампицин не действует на представителей семейства Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). В очагах поражения рифампицин создает концентрации, которые почти в 100 раз превышают МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл).

Относительно быстро развивается к рифампицину устойчивость возбудителя при проведении монотерапии, которая обусловлена мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы или снижением проникновения препарата в клетку. Перекрестная резистентность с прочими антибиотиками (кроме препаратов группы рифамицинов) не отмечена.

Рифампицин полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища, особенно богатая жирами, на 30% снижает всасывание рифампицина. После всасывания рифампицин быстро выделяется с желчью и подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность рифампицина снижается при продолжительной терапии. С белками плазмы рифампицин связывается на 84–91%. Максимальная концентрация рифампицина в крови при приеме 600 мг внутрь достигается через 2–2,5 часа и равняется (у взрослых) — 7–9 мкг/мл, у детей при приеме 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При введении внутривенно максимальная концентрация достигается к концу инфузии и равна 9–17,5 мкг/мл; терапевтический уровень в крови рифампицина держится 8 –12 часов. Кажущийся объем распределения составляет у детей — 1,2 л/кг, у взрослых — 1,6 л/кг. Основная часть фракции рифампицина, которая не связана с белками плазмы, хорошо проникает в неионизированном виде в жидкости и ткани (включая и костную) организма. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в содержимом каверн, перитонеальном и плевральном экссудате, мокроте, назальном секрете, слюне; наибольшие концентрации создаются в почках и печени. Рифампицин хорошо проходит внутрь клеток. Через гематоэнцефалический барьер рифампицин проникает только при воспалении оболочек мозга, при туберкулезном менингите и в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, которые составляют 10

listel.ru


Смотрите также